На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНОЕ 2 - (2 - АМИНО - 1,6 - ДИГИДРО - 6 - ОКСОПУРИН - 9 - ИЛ) - МЕТОКСИ - 1,3 - ПРОПАНДИОЛА

Номер публикации патента: 95113148

Вид документа:  A1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  95113148

Реферат

1. Соединение 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат или его фармацевтически приемлемая соль в форме его (R)- или (S)-диастереомеров или в форме смесей обоих диастререомеров.

2. Соединение по п. 1, представляющее собой указанную смесь, содержащую равные количества его (R)- и (S)-диастереомеров.

3. Соединение по п. 1, где фармацевтически приемлимой солью является гидрохлорид или ацетат.

4. Соединение по п. 1, в кристаллической форме.

5. Соединение по п. 1, которое представляет собой (R)-2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат и его фармацевтически приемлимые соли.

6. Соединение по п. 1, которое представляет собой (S)-2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат и его фармацевтически приемлимые соли.

7. Соединение по пп. 5 или 6, где указанной солью является гидрохлорид.

8. Соединение по пп. 5 или 6, где указанной солью является ацетат.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8, необязательно включающая в себя фармацевтически приемлимый материал инертного наполнителя или материал носителя.

10. Фармацевтическая композиция по п. 9 для внутреннего введения в организм.

11. Соединение формулы

где
P¹ обозначает водородный атом или гидроксизащитную группу,
P² обозначает аминозащитную группу.

12. Способ получения соединения 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат или его фармацевтически приемлемой соли, или его диастеромеров, включающий:
(а) удаление амино- и/или гидроксизащитной группы из соединения формулы

где
P¹ обозначает гидроксизащитную группу или водородный атом,
P² обозначает аминозащитную группу, а
P³ обозначает водородный атом или P²,
с получением 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валината или его фармацевтически приемлимой соли;
(b) конверсию 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валината в его фармацевтически приемлемую соль или
(c) этерификацию 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-1,3-пропандиола (ганцикловира) или его соли с активированным производным L-валина, или
(d) конденсацию необязательно замещенного гуанина формулы

необязательно в персилилированной форме,
где
P³ обозначает водородный атом или аминозащитную группу, с 2-замещенным глицерином формулы

где
Y¹ и Y² независимо друг от друга обозначают атомы галогена, низший ацилокси-, низший алкилокси- или арил-низший алкилоксигруппу, а Z обозначает отщепляемую группу, выбранную из низший ацилокси-, метокси-, изопропилокси-, бензилоксирадикалов, атомов галогена, мезилокси- или тозилоксирадикалов, необязательно в присутствии кислоты Льюиса в качестве катализатора с получением 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинита;
(e) частичный гидролиз бис-L-валината бис-эфира 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-1,3-пропандиила или его соли с получением моноэфира 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валината или его фармацевтически приемлимой соли, или
(f) резделение диастереомеров 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валината на его (R)- и (S)-диастереомеры.

13. Способ по п. 12, где удаление амино- и гидроксизащитных групп проводят в кислых условиях.

14. Соединение по пп. 1-8, полученное по способу, заявляемому в пп. 12 и 13.

15. Соединение по пп. 1-8 в качестве терапевтически активного агента.

16. Соединение по пп. 1-8 в качестве терапевтически активного агента при лечении вирусных и связанных с ними заболеваний.

17. Применение соединения по п. 11 для получения соединения, заявленного в пп. 1-8.

18. Применение соединений по пп. 1-8 для приготовления фармацевтических композиций.

19. Применение соединения по пп. 1-8 при приготовлении фармацевтических композиций для лечения вирусных и связанных с ними заболеваний.

20. Изобретение в основном как оно изложено выше и со ссылками на примеры.

21. Способ лечения животного, пораженного или подверженного вирусному или связанному с ним заболеванию, предусматривающий введение в организм указанного животного терапевтически приемлемого количества соединений по п. 1.

22. Способ по п. 21, в котором соединение вводят в организм перорально.

23. Способ по п. 21, в котором соединение вводят в организм в форме раствора локального применения.

24. Способ по п. 21, в котором соединение вводят в организм в форме интравитреального (intravitreal) имплантанта.

Вернуться к списку