На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Вернуться к списку

НОВЫЙ ПОЛИПЕПТИД И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВ ВИЧ - ИНФЕКЦИИ

Номер публикации патента: 95112539

Вид документа:  A1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  95112539

Реферат

1. Полипептид формулы

или его соль, где A₁ представляет собой остаток основной аминокислоты или пептидный остаток, имеющий одну или по меньшей мере две основные аминокислоты, выбранные из группы, состоящей из лизина, аргинина и орнитина, причем остаток основной аминокислоты или пептидный остаток, в котором N- α атом водорода амино-конца аминокислотного остатка может быть замещен ацильной группой или замещенной тиокарбамоильной группой, образует N-α замещенный ацилом основной аминокислотный остаток, N-α замещенный ацилом пептидный остаток, N-α замещенный замещенной тиокарбамоильной группой основной аминокислотный остаток или N-α замещенный замещенной тиокарбамоильной группой пептидный остаток; A₂ представляет собой остаток тирозина или фенилаланина; A₃ представляет собой остаток лизина или аргинина; A₄ представляет собой -OH (происходящий из карбоксильной группы) или -NH₂ (происходящий из амидной группы); X представляет собой остаток пептида, выбранный из группы, состоящей из таких пептидов, как D-орнитил-пролин, пролил-D-орнитин, D-лизил-пролин, пролил-D-лизин, D-аргинил-пролин, пролил-D-аргинин, глицил-орнитин, орнитил-глицин, глицил-лизил, лизил-глицин, глицил-аргинин и аргинил-глицин, в которых атом водорода ω-аминогруппы D-лизина, L-лизина, D-орнитина и L-орнитина может быть заменен ω -аминогруппой, и пептидный остаток соединен с аминокислотными остатками в положениях 6 и 8 через пептидную связь per se; Trp представляет собой остаток триптофана; и Cys представляет собой остаток цистеина.

2. Полипептид по п. 1, где A₁ представляет собой по меньшей мере одну основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из лизина, аргинина и орнитина.

3. Полипептид по п. 1, где A₁ представляет собой пептидный остаток из двух основных аминокислот, выбранных из группы, состоящей из лизина, аргинина и орнитина.

4. Полипептид по п. 1, где A₁ представляет собой остаток по меньшей мере из одной или двух аминокислот, N- α замещенных ацильной группой или замещенной тиокарбамоильной группой, в которых N- α атом водорода амино-конца аминокислоты заменен ацильной группой или замещенной тиокарбамоильной группой.

5. Полипептид по п. 1, где остатки цистеина в положениях 3 и 11 соединены дисульфидной связью.

6. Полипептид формулы

или его соль, где A₁ представляет собой остаток основной аминокислоты или пептидный остаток, имеющий одну или по меньшей мере две основные аминокислоты выбранные из группы, состоящей из лизина, аргинина и орнитина, причем остаток основной аминокислоты или пептидный остаток, в котором N- α атом водорода амино-конца аминокислотного остатка может быть замещен ацильной группой или замещенной тиокарбамоильной группой, образует N- α замещенный ацилом основной аминокислотный остаток, N- α замещенный ацилом пептидный остаток, N- α замещенный замещенной тиокарбамоильной группой основной аминокислотный остаток или N- α замещенный замещенной тиокарбамоильной группой пептидный остаток; A₂ представляет собой остаток тирозина или фенилаланина; A₃ представляет собой остаток лизина или аргинина; A₄ представляет собой -OH (происходящий из карбоксильной группы) или -NH₂ (происходящий из кислой амидной группы); X представляет собой пептидный остаток, выбранный из группы, состоящей из таких пептидов, как D-орнитил-пролин, пролил-D-орнитин, D-лизил-пролин, пролил-D-лизин, D-аргинил-пролин, пролил- D-аргинин, глицил-орнитин, орнитил-глицин, глицил-лизин, лизил-глицин, глицил-аргинин и аргинил-глицин, в которых атом водорода ω -аминогруппы D-лизина, L-лизина, D-орнитина и L-орнитина может быть заменен ω -аминогруппой, и этот пептидный остаток соединен с аминокислотными остатками в положениях 6 и 8 при помощи пептидной связи per se; Trp представляет собой остаток триптофана; и Cys представляет собой остаток цистеина; и остатки цистеина в положениях 3 и 11 соединены дисульфидной связью.

7. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности ВИЧ в больном, содержащая эффективное количество полипептида или его соли п. 1 и фармацевтический носитель.

8. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности ВИЧ в больном, содержащая эффективное количество полипептида или его соли п. 6 и фармацевтический носитель.

Вернуться к списку