|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТЫХ БУСПИРОНА И ЕГО ГИДРОХЛОРИДА |  |
Номер публикации патента: 94026281 |  |
| Вид документа: | A1 | | Страна публикации: | RU | | Рег. номер заявки: | 94026281 |
|
|
|
| Имя заявителя: | Эгиш Дьодьсердьар РТ. (HU) | | Изобретатели: | Тибор Мецеи[HU]
Габор Блашко[HU]
Золтан Будаи[HU]
Маргит Ксордо[HU]
Ева Фурдига[HU]
Имре Клебович[HU]
Ласло Конч[HU]
Илона Струхар[HU]
Аттила Манди[HU]
Калман Надь[HU]
Клара Рейтер[HU]
Дьула Симич[HU]
Жудит Сего[HU]
Дьонди Веречки[HU] | | Номер конвенционной заявки: | P 9302040 | | Страна приоритета: | HU | | Патентный поверенный: | Веселицкая И.А. |
Реферат | |
Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулы
и его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулы
в присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил]-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, и/или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] - -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона хлористым водородом в этаноле или изопропаноле при перемешивании при температуре в области от 15oС до 40°С и выделение хлоргидрата 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1- ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 188-191°С, или обработку основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил)-8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона хлористым водородом в этилацетате или изопропаноле при температуре, не превышающей 70°С, при перемешивании и выделение хлоргидрата 8-[4-[ -(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, плавящегося при температуре 201-203°С.
|
Поиск патентов