David A. Sandham et al: "A convergent synthesis of the rennin inhibitor CGP60536B", TETRAHEDRON LETTERS, 2000, v.41, p.10091-10094. WO 02/02508 A1, 10.01.2002. WO 2006/024501 A1, 09.03.2006. US 5559111 A, 24.09.1996. WO 2005/089729 A1, 29.09.2005. WO 2006/041974 A1, 20.04.2006. RU 2004137104 A, 10.09.2005.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
ШТОВАССЕР Франк (DE) МОННЬЕ Стефани (FR)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
07.11.2006 EP 06123642.8
Реферат
Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. Кристаллическая форма гемифумарата алискирена охарактеризована картиной рентгеновской дифракции в порошке, демонстрирующей следующие основные пики, данные при градусах 2 Тета+/- 0,3 градуса: 3,8, 6,5, 7,7, 8,0, 15,6 и 17,4. Данную форму получают из раствора с массовым соотношением (мас./мас.) ацетонитрил: этанол, находящимся в интервале от 90:10 до 75:25 (например, 80:20) при подходящей температуре в интервале от 15 до 40°С, например, охлаждением от 37°С до 35°С и - особенно после помутнения - дальнейшим охлаждением до 20°С, обеспечивая кристаллизацию гемифумарата алискирена, фильтруют и сушат под вакуумом, например, при 10 мбар и 40°С. Кристаллическую форму гемифумарата алискирена применяют для получения фармацевтического состава, пригодного для лечения заболевания у теплокровного животного, которое модулировано ингибированием ренина. Технический результат - устойчивая форма алискирена, с длительным сроком хранения, чистотой, улучшенными параметрами текучести. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл., 12 ил., 13 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента