WO 2005108380 A2, 17.11.2005. US 6414002 B1, 02.07.2002. US 20060025456 A1, 02.02.2006. US 20050288343 A1, 29.12.2005. SU 1757471 A3, 23.08.1992. WO 2005012285 A1, 10.02.2005. J.C.TERRENCE, "Assessment of reductive animation route to methyl(3-nitrobenzyl)amine hydrochloride". Organic Process Research & Development, 2005, vol.9, pp.837-842.КАШУТИНА M.B. и др. Силилирование органических соединений. Успехи химии, 1975, т. XLIV, вып.9, с.1620-1648. WEISS R. et al. Geminal Bis-onio Substitution at trigonal electron-deficient carbon, Synthesis, 10, 1987, pp.870-872. G.NORONHA, Preparation of a new class of cleavable surfactants based on the silicon-carbon bond, Tetrahedron Letters, 40, 1999, pp.4935-4938.
Изобретение относится к новому способу получения одной кристаллической полиморфной формы гидрогалогенида органического амина предпочтительно в сравнении с другой кристаллической полиморфной формой гидрогалогенида органического амина. Способ включает добавление триалкилсилилгалогенида к органическому амину в растворителе, где триалкилсилилгалогенид добавляется в условиях, в которых одна полиморфная форма кристаллизуется предпочтительно в сравнении с другой полиморфной формой, и где органический амин находится в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли. Причем, если органический амин находится в форме кислотно-аддитивной соли, сопряженная кислота кислотно-аддитивной соли является более слабой, чем гидрогалогеновая кислота, и растворитель представляет собой апротонный растворитель, а если органический амин находится в форме свободного основания, то он растворяется в апротонном растворителе, а триалкилсилилгалогенид добавляется в протонном растворителе. Органический амин представляет собой фармацевтически активное соединение, которое включает первичную, вторичную, третичную или четвертичную аминогруппу. 5 з.п. ф-лы, 66 ил., 30 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента