СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО АЦИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
US 6706911 В1, 16.03.2004. CECHETTI V ET AL "Studies on 6-Aminoquinolones: SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL EVALUATION OF 6-AMINO-8-METHYLQUINOLONES", JOURNAL OF MEDICINAL AND PHARMACEUTICAL CHEMISTRY, 1996, Vol: 39, Nr: 2, Page(s): 436 445. US 2006/0252944 A1, 09.11.2006. EP 395182 A1, 28.04.1989. GB 2310661 A, 29.02.1996. DE 19829616 A1,05.01.2000. DE 19837067 A1, 24.02.2000. RU 2001103142 A, 10.09.2003. RU 2001107144 A, 27.09.2003.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента