IVANOV A.S. ET AL, A CONVERGENT APPROACH TO SYNTHESIS OF BORTEZOMIB: THE USE OF TBTU SUPPRESSES RACEMIZATION IN THE FRAGMENT CONDENSATION, TETRAHEDRON, 2009, v.65, p.7105-7108. RU 2008139637 A, 20.04.2010. EA 12927 B1, 26.02.2010.
Имя заявителя:
Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" (RU)
Изобретатели:
Шишков Сергей Викторович (RU) Жалнина Анна Александровна (RU) Королев Владимир Львович (RU) Волков Игорь Михайлович (RU)
Патентообладатели:
Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" (RU)
Реферат
Изобретение относится способу получения N-пиразиноил-L-фенилаланил-L-лейцинбороновой кислоты или ее ангидрида. Способ включает проведение реакции трифторацетата (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-(R)-1-аммоний-3-метилбутан-1-бороната с N-пиразиноил-L-фенилаланином при активации ультразвуком с использованием подходящего конденсирующего агента в присутствии подходящего основания. При этом образовавшийся (1S,2S,3R,5S)-пинандиол N-пиразиноил-L-фенилаланил-L-лейцинборонат подвергают реакции обмена с изобутилбороновой кислотой в кислой среде с образованием N-пиразиноил-L-фенилаланил-L-лейцинбороновой кислоты или ее ангидрида. Способ позволяет получить целевой продукт с более высокой чистотой, с большим выходом и по более эффективной и безопасной технологии. 6 з.п. ф-лы, 5 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента