WO 2005/115362 А, 08.12.2005. US 2005233979 A1, 20.10.2005.
Имя заявителя:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Изобретатели:
КАДИЯЛА Ирина Николаевна (US) ЛИНЬ У. (GB) ХЕРТЕР Патрисия (US)
Патентообладатели:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Приоритетные данные:
31.05.2006 US 60/809,779
Реферат
Группа изобретений относится к области фармацевтики, конкретно к препаративной форме с контролируемым высвобождением на основе соединения формулы I, представляющего собой пероральный цитокиновый ингибитор фермента, превращающего интерлейкин-1 бета. Способ изготовления указанной препаративной формы включает гранулирование соединения формулы (I) в присутствии органического растворителя - изопропилового спирта. Стабильность соединения формулы (I) в органическом растворителе является такой, что растворитель не вызывает разложения более чем 5% соединения формулы (I) за 24 часа при комнатной температуре или ниже. Материал, полученный влажным гранулированием, имеет плотность от, приблизительно, 0,40 г/см3 до, приблизительно, 0,90 г/см3 . Предложены варианты препаративной формы с контролируемым высвобождением, содержащей соединение формулы (I), подвергнутое гранулированию с изопропиловым спиртом. Группа изобретений благодаря проведению влажного гранулирования соединения формулы (I) перед полным смешением со всеми вспомогательными веществами обеспечивает получение гранул с улучшенной плотностью и текучестью. 7 н. и 83 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента