03.04.2006 IN 610/CHE/2006 18.05.2006 US 60/801,437
Реферат
Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой I, и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CH2, CHF или S, Y представляет собой CN, R1, R2, R3 и R4 представляют собой водород, n представляет собой 1, m представляет собой 0 или 1, R представляет собой R11, R12 или R13, где R11 включает по меньшей мере одну из групп, выбранных из нижеследующих b) или с), где необязательно замещенная гетероциклильная и гетероарильная группы связаны с норадамантильной частью либо непосредственно, либо через метиленовую смежную группу, либо С-С связью, либо C-N связью; b) замещенная 5-членная гетероарильная группа, в которой гетероарильное кольцо представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему, включающую два или более гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; с) гетероциклильная группа необязательно замещенная C1-С3алкильной или оксогруппами, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-9-членную моно- или бициклическую кольцевую систему с одним или более гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп, где гетероциклическая кольцевая система может содержать одну или две двойные связи, и где моноциклическое гетероциклическое кольцо может быть конденсировано с фенильным кольцом, R12 выбран из водорода, галогена, гидрокси, амино и С1-С4алкокси; R13 представляет собой замещенный фенил, где заместители, которые могут быть одинаковыми или различными, включают по меньшей мере одну из групп, выбранных из а) водорода; b) нитро, амино; с) насыщенной или ненасыщенной моноциклической гетероциклической кольцевой системы, необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C1-С3алкила и оксо, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-членное кольцо с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибитующей активностью дипептидилпептидазы IV, способам получения нового соединения формулы I и применению при лечении диабета типа II и диабетических осложнений и также для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии, ожирения и гипергликемии. Технический результат - новые ингибиторы дипептидилпептидазы IV. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента