ЕР 191335 А1, 28.08.1986. ЕР 79574 А1, 25.05.1983. SADAO MATSUURA et al. "Stereochemistry of Biopterin Cofactorand Facile Methods for the Determination of the Stereocheistry of a Biologically Active 5,5,7,8-Tetyrahydropterin 1,2,3" J. of BIOCHEMISTRY, 1985, v.98, no.5, p.1341-1347. ЕР 3855336, 05.09.1990. RU 2162841 C2, 10.02.2001. US 6544494 B2, 08.04.2003. US 6995158 B2, 07.02.2006.
Изобретение относится к новым кристаллическим формам дигидрохлорида (6R)-L-эритро-тетрагидробиоптерина, их гидратам и/или сольватам (вариантам), приведены данные характеристические рентгенограммы дифракционных полос на порошке с излучением CuK1 с характеристическими пиками, выраженными в значениях d (). Указанные модификации могут быть использованы для лечения неврологического расстройства. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям (вариантам), которые могут содержать дополнительно фолат, отдельно или вместе с аргинином в эффективном количестве. При этом фолатом является фолевая кислота или тетрагидрофолат, выбираемый из тетрагидрофолевой кислоты, 5,10-метилентетрагидрофолевой кислоты, 10-формилтетрагидрофолевой кислоты, 5-формилтетрагидрофолевой кислоты или 5-метилтетрагидрофолевой кислоты, или ее полиглутамат или ее фармацевтически приемлемая соль. Изобретение также относится к способам получения (вариантам) указанных кристаллических модификаций. Например, способ получения кристаллической формы А дигидрохлорида (6R)-L-эритро-тетрагидробиоптерина включает растворение дигидрохлорида (6R)-L-эритро-тетрагидробиоптерина при температуре окружающей среды в воде, и (1) охлаждение раствора до низкой температуры с отверждением раствора, и удаление воды при давлении в интервале от 0,01 до 1 мбар, или (2) удаление воды из упомянутого водного раствора путем фильтрования и высушивания с испарением воды, и выделение упомянутой кристаллической формы. 25 н. и 17 з.п. ф-лы, 18 табл., 15 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента