ПАНЬ Шифэн (US) ЛЮ И (US) СИ Юньфэн (US) ЧЭН Дай (US) ВАНЬ Юнцинь (US) ХАНЬ Дун (US) ЯН Ян (US) ГАО Вэньци (US) ЦЗЯН Цзицин (US) БУРСАЛАЯ Бадри (US) ЧАМБЕРЛЕЙН Филип (US) КАРАНЕВСКИ Доналд С. (US) ВАН Ся (US)
Патентообладатели:
АЙРМ ЛЛК (BM)
Приоритетные данные:
21.07.2006 US 60/832,681 08.03.2007 US 60/893,874
Реферат
Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где n выбирают из 1 и 2, m выбирают из 0, 1 и 2, А содержит в цикле группы, выбранные из -CR1=, -CR2=, -CR3=, -CR4= и -CR5=, причем 0 или 1 из этих групп заменена на N, R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, циано, циано(С1-С6)алкил, С4-С6гетероциклоалкил-С0-алкил, где указанный гетероциклоалкил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, С5гетероарил-(С0-С4)алкил, где указанный гетероарил включает 1-4 гетероатома, выбранные из атомов азота, -XSO2R11, -XSO2NR11R12, -XSO2NR11C(O)R12, -XC(NR11)NR11OR12, -XCR11=NOR12, -XC(O)R11, -XC(O)OR11, -XNR11R12, -XC(O)NR11R12, -XOC(O)NR11R12, -XNR11C(O)NR11R12, -XNR11XOR12, -XN(XOR12)2, -XNR11XC(O)OR12, -XNR11XNR11C(O)R12, -XNR11XNR11R12, -XNR11C(O)R12, где каждый Х независимо выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, каждые R11 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, a R12 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил и фенил, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому R11 и R12 присоединены, образуют С6гетероциклоалкил, причем указанный гетероарил или гетероциклоалкил в R1, R2, R3, R4 или R5 необязательно содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей гидрокси, циано, C1-С6алкил, гидрокси(С1-С6)алкил и карбокси, R6 и R7 независимо означают водород, R8 выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, галоген(С1-С3)алкил, -CH2OR8a и -COOR8a, или две группы R8, присоединенные к разным атомам углерода, вместе образуют (С1-С2)алкильный мостик, или две группы R8, присоединенные к одному атому углерода, образуют группу (С3-С8)циклоалкил, где R8a выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R9 выбирают из группы, включающей фенил и С6гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота, и С9гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, причем указанный фенил или гетероарил в R9 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, C1-С3алкил, галоген(С1-С3)алкил, гидрокси(С1-С3)алкил, -C(O)R13, -C(O)NR13R14, где каждый R13 и R14 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R10 означает водород, Y и Z независимо выбирают из группы, включающей CR20 и N, где R20 означает водород, при условии, что соединения формулы I не включают соединения формулы II, которые описаны в п.1 формулы изобретения, и при условии, что соединения формулы I не включают соединения, которые представляют собой: 1-(4-фторфенил)-4-((3-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(4-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин и 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-фторпиридин-2-ил)пиперазин. Также настоящее изобретение относится к конкретным полученным соединениям. Технический результат: получены новые производные пиразола, которые могут быть полезны при лечении заболеваний или нарушений, обусловленных нарушенной активацией инозит-1,4,5-трифосфат-3-киназы В (ITPKb). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента