Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 выбран из этила, н-пропила, изо-пропила или изобутила, и к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного вирусом гепатита С (HCV), а также к способу лечения заболевания, опосредованного вирусом гепатита С (HCV), и к способу избирательного O-ацилирования нуклеозида II для получения O-ацил нуклеозида I в щелочных реакционных условиях, включающему стадии: (i) растворение II и DMAP в гетерогенной смеси воды и растворителя и добавление водного основания для регулирования рН от около 7,5 до около 12; (ii) необязательное добавление достаточного количества насыщенного водного NaCl для получения двухфазной реакционной смеси; (iii) добавление ацилирующего агента и дополнительного основания, достаточного для сохранения рН от около 7,5 до около 12; (iv) мониторинг реакции и прерывание добавления указанного ацилирующего агента и указанного основания при достижении конверсии достаточного уровня; (v) необязательное контактирование O-ацилнуклеозида с фармацевтически приемлемой кислотой для образования фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента