US 2006/0270616 A1, 30.11.2006. WO 2005/108412 A1, 17.11.2005. RU 2107070 C1, 20.03.1998. RU 2181727 C2, 27.04.2002.
Имя заявителя:
Пфайзер Инк. (US)
Изобретатели:
ЛИКАРИ Питер (US) ГАЛАЦЦО Джордж (US) БУЧАНАН Грег (US) ЭРБЕРЛИН Александр Редверс (GB) ЭДДЛСТОН Марк (GB)
Патентообладатели:
Пфайзер Инк. (US)
Приоритетные данные:
05.12.2006 US 60/873,101
Реферат
Настоящее изобретение относится к очищенному полиморфу IV соединения формулы Iа, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD) при 3,8, 7,5, 16,1, 16,5 и 17,1 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Кроме того, изобретение относится к двум способам получения указанного полиморфа IV. Первый включает подвергание полиморфа II соединения формулы Iа по меньшей мере двум циклам нагревания и охлаждения в температурном диапазоне от 5 до 50°С в присутствии среды, выбранной из диизопропилового эфира и С5-С7алкана или -алкена, где указанный Полиморф II соединения формулы Iа характеризуется пиками XRPD при 3,5, 6,9, 9,2, 10,4 и 18,0 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Второй способ включает получение этилацетатного раствора соединения формулы Iа, где содержание воды составляет менее 3,6% об./об., и добавление к этому раствору С5-С7алкана или -алкена при температуре от 20 до 36°С. Изобретение относится также к твердой фармацевтической композиции на основе полиморфа IV, имеющей агонистическую активность в отношении мотилина, а также к способу лечения с помощью полиморфа IV заболевания нарушенной двигательной функции желудка. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 23 ил.
Поиск патентов
Получить полное описание патента