Y.-W. НО, Studies on the Synthesis of the New 3-(3,5-Diamino-1-substituted-pyrazol-4-yl)azo-thieno[2,3-b]pyridines and 3-(2-Amino-5,7-disubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-yl)azo-thieno[2,3-b]pyridines, J. CHIN. CHEM. SOC., 1999, vol.46, no.6, 955-962. M.H.ELNAGDI et al. Synthesis of Substituted Azaindenes: Synthesis of NewPyrazolo[1,5-a]pyrimidine Derivatives, BULL. CHEM. SOC. JPN, 1990, vol.63, no.6, 1854-1856. WO 98/54093 Al, 03.12.1998. WO 2004/052315 A2, 24.06.2004. WO 00/53605 Al, 14.09.2000. WO 02/066481 Al, 29.08.2002. RU 2218340 C2, 10.12.2003.
Имя заявителя:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Изобретатели:
ХИМЕНЕС Хуан-Мигель (GB) НЕГТЕЛ Рональд (GB) ШАРРЬЕР Жан-Дамьен (GB) СТАМОС Дин (US) ЛИ Пань (US) КАМ Джон Р. (US) АРОНОВ Алекс (US)
Патентообладатели:
ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)
Приоритетные данные:
04.11.2004 US 60/625,446
Реферат
Изобретение относится к новым соединениям формулы I' или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении киназ Тес или c-Met. В формуле I' R представляет собой -(C=Q)R2a, CN или Y; Y означает фенил, или ; Q представляет собой О; R2a представляет собой фенил, OR5 или N(R5)2; R1 представляет собой Н; Z представляет собой связь; R3 и R4 представляют собой Н, галоген, C1-6алкокси, N(R5)2 или Um-V, где m равно 0 или 1; V представляет собой Н, фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий до двух атомов азота, 5-6-членный гетероциклил, включающий вплоть до двух гетероатомов, выбранных из N или О, или C1-6алифатическую группу; U представляет собой C1-6алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев цепи могут быть заменены -СО2-, -С(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR5; R5 представляет собой Н, С0-6алкилфенил или C1-6алифатическую группу; или две группы R5, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, необязательно соединены с образованием 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S; JY выбран из N(R9)2, SR9, OR9, галогена, CN, COOR9, -Х-ОН, фенила, -Х-фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего вплоть до двух атомов азота, -Х-(5-6-членного гетероарила, содержащего вплоть до двух атомов азота) или X; Х представляет собой С1-12алифатическую группу; R9 представляет собой Н, C1-6алифатическую группу, фенил, С3-6циклоалифатическую группу, 4-6-членный гетероциклил, содержащий вплоть до 2 атомов азота. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и способу ингибирования активности киназы Тес или c-Met. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента