STN ON THE WEB, БД СА; AN 109:68290; см. RN 114644-98-3. Md. Moinuddin Ahmed et al // Tetrahedron Letters 46 (2005) 4151-4155; доступно on-line 04.05.2005. Hamdouchi Chafiq et al. // Tetrahedron Letters, 43 (21), 3875-3878 (English) 2002. Leeuwenburgh Michiel A. et al // European Journal of Organic Chemistry (6), 873-877 (English) 2000. RU 2108338 C1, 10.04.1998.
Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или более Rc, фенила, алкилтиогруппы, алкилсульфонильной группы, -NRfRg, алкилкарбонильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилендиоксигруппы, пиразолильной группы и тетрагидрофуранилокси группы; Rc независимо выбран из галогена, гидроксила и фенила; Rf - водород и Rg - алкилкарбонил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к группе конкретных соединений, подпадающих под общую формулу (I). Кроме того, изобретение относится к группе промежуточных соединений общей формулы (Ib), использующихся в синтезе соединений формулы (Ia) (частный случай формулы I). Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы (I) для применения в качестве ингибитора котранспортера Na+-глюкозы II, а также для применения для профилактики или лечения диабета, гипергликемии, вызванных гипергликемией диабетических осложнений, или ожирения. Кроме того, изобретение относится к способу профилактики или лечения диабета, вызванных гипергликемией диабетических осложнений или ожирения с помощью введения пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента