US 2003/187016 A1, 02.10.2003. US 2003/158192 A1, 21.08.2003. US 4753951 A, 28.06.1988. US 4698348 A, 06.10.1987. RU 2127273 C1, 10.03.1999. SU 1450746 A3, 07.01.1989.
Имя заявителя:
3М Инновейтив Пропертиз Компани (US)
Изобретатели:
ЛИНДСТРОМ Кайл Дж. (US) МЕРРИЛЛ Брайон А. (US) ХАРАЛДСОН Чад А. (US) РАЙС Майкл Дж. (US) КШИРСАДЖАР Тушар А. (US) ХЕППНЕР Филип Д. (US) ВУРСТ Джошуа Р. (US) НИВАС Шри (US) ЙОХАННЕССЕН Сара К. (US)
Патентообладатели:
3М Инновейтив Пропертиз Компани (US)
Приоритетные данные:
03.10.2003 US 60/508,634
Реферат
Настоящее изобретение относится к новым производным 1Н-имидазо[4,5-с]хинолинам, соответствующим формуле II его или фармацевтически приемлемым солям, где R3 выбирается из группы, включающей -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, и -Z-Het'-Y-R4; Z выбирается из группы, включающей C1-6алкилен; n равняется 0; R1 выбирается из группы, включающей -R4, -X-R4 и -X-Y-R4; R2 выбирается из группы, включающей C1-6алкил, C1-6алкокси, гидроксиС1-6алкил и С1-6алкокси-С1-6алкил; Х выбирается из группы, включающей C1-6алкилен, С6арилен, гетероарилен, который представляет собой тиенил, и гетероциклилен, который представляет собой пиперазинил, причем алкиленовые группы могут быть факультативно прерваны одной -O-группой; Y выбирается из группы, включающей -S(O)0-2-, -С(R6)-, -С(R6)-O-, -О-С(R6)-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, , и ; R4 выбирается из группы, включающей водород, C1-6алкил, С2алкенил, С6-10арил, С6арил-С1алкиленил, и гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, бензодиоксанила и другие (см. п.1 формулы изобретения), причем C1-6алкил, С2алкенил и С6-10арил могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, которые независимо выбираются из группы, включающей C1-6алкил, С1-4алкокси, CF3-О-; галоген, нитро, гидрокси, меркапто, циано, С6-10арил, С6арилокси, С6арил-С1алкиленокси, тиенил, морфолинил, амино, С1алкиламино, ди-С1алкиламино, гетероциклильную группу и оксогруппу; R5 выбирается из группы, включающей и ; R6 выбирается из группы, включающей =O и =S; R7 является С2-3алкиленом; R8 выбирается из группы, включающей водород и C1-3алкил; R10 является С4алкиленом; А выбирается из группы, включающей -O-, -С(O)-, -S(O)0-2-, и -N(R4)-; Het является гетероциклилом, выбранным из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранила и другие (см. п.1 формулы изобретения), который может быть незамещенным либо замещенным одним или несколькими заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей С1-2алкил, гидрокси, гидрокси-С1-2алкил, амино, С1-2алкиламино, ди-С1-2алкиламино, гетероциклильной группы и оксо; Het' является гетероциклиленом, выбранным из имидазолинила и пиперидинила; Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R6)-, -С(R6)-С(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)- и -С(R6)-O-; V выбирается из группы, включающей -С(R6)-, -О-С(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, и -S(O)2-; W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)2-; и а и b независимо друг от друга являются целыми числами от 1 до 6 при условии, что сумма а+b7; при условии, что Z может также представлять собой ковалентную связь, когда R3 является -Z-Het, -Z-Het'-R4, или -Z-Het'-Y-R4; или R3 является -Z-Y-R4 или -Z-Y-X-Y-R4, и Y выбирается из группы, включающей -S(O)0-2-, -С(R6)-, -С(R6)-O-, -C(R6)-N(R8)- и . Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II, к способу индукции биосинтеза цитокинов, способу лечения вирусного заболевания, онкологического заболевания с использованием соединения формулы II. Технический результат: получены новые производные 1H-имидазо[4,5-с]хинолина, полезные при лечении вирусных или онкологических заболеваний. 7 н. и 30 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента