ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13 - БЕНЗЕНИДСУЛЬФОНИЛГИДРАЗОНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13 - ДЕОКСИАНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5 - ИМИНО - 13 - ДЕОКСИАНТРАЦИКЛИНОВ
WO 99/45015 A1, 10.09.1999. US 5,948,896 A, 07.09.1999. GB 2238540 A, 05.06.1991. JP 05-247080, 24.09.1993. US 4,954,438 A, 04.09.1990. EP 1600161 A2, 30.11.2005.
Имя заявителя:
ДжиИэМ Фамэсьютикэлс, эЛэЛСи (US)
Изобретатели:
ОЛСОН Ричард Д. (US) УОЛШ Джералд М. (US)
Патентообладатели:
ДжиИэМ Фамэсьютикэлс, эЛэЛСи (US)
Приоритетные данные:
08.11.2004 US 10/982,873
Реферат
Изобретение относится к производным антрациклинов общей структурной формулы, приведенной ниже, где R1, R2 и R3 представляют собой Н или ОН; R4 означает Н, ОН, С1-С5алкил, или O-(С1-С5)алкил; R5 соответствует О или NH; и R6 выбран из группы, включающей Н, ОН и остаток сахара, представляющий собой Изобретение относится также к способу получения данных производных, включающему взаимодействие 13-кетоантрациклина или его кислой соли с бензенидсульфонилгидразидом в спиртовом растворителе при температуре приблизительно от 35 до 50°С в течение приблизительно 10-24 часов. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора указанного выше 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; добавление к указанному раствору восстановителя и кислоты; нагревание указанного раствора без перемешивания, взбалтывания или дефлегмации с целью восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; нейтрализацию указанного раствора водным раствором основания с получением указанного 13-деоксиантрациклинового производного и выпадением осадка; и, дополнительно, фильтрацию указанного осадка, экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из указанного осадка, а также экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из фильтрата. Изобретение относится также к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение 13-деоксиантрациклинов, как указано выше; растворение указанных 13-деоксиантрациклинов в спирте и превращение указанных 13-деоксиантрациклинов в соответствующие 5-имино-13-деоксиантрациклины под действием аммиака при температуре менее чем приблизительно, 20°С. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина структурной формулы, приведенной ниже; добавление к указанному раствору восстановителя и кислой соли пиридиния и нагревание указанного раствора для восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина. А также изобретение относится к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение указанного 13-деоксиантрациклина и превращение его в соответствующий 5-имино-13-деоксиантрациклин под действием аммиака при температуре менее, чем, приблизительно 20°С. 6 н. и 15 з.п ф-лы, 4 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента