US 2003031719 A1, 13.02.2003. WO 9959550 A1, 25.11.1999. US 2002025337 A1, 28.02.2002. ДАЙСОН Г., МЕЙ П. «Химия синтетических лекарственных веществ», пер. с англ. - М.: Мир, 1964, с.12-19.
Имя заявителя:
БАКСТЕР ИНТЕРНЭШНЛ ИНК. (US)
Изобретатели:
ЧАУБАЛ Махеш (US) ВЕРЛИНГ Джейн (US) РЭБИНАУ Барретт Э. (US)
Патентообладатели:
БАКСТЕР ИНТЕРНЭШНЛ ИНК. (US)
Приоритетные данные:
07.11.2003 US 10/703,395
Реферат
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается способа получения фармацевтической композиции субмикронных осажденных частиц паклитаксела или его производных, растворимость которых выше в смешивающемся с водой первом растворителе, чем во втором растворителе, который является водным, причем способ включает стадии: (i) смешивания со смешивающимся с водой первым или вторым растворителем или как со смешивающимся с водой первым растворителем, так и со вторым растворителем первого модификатора поверхности, включающего фосфолипид, конъюгированный с водорастворимым или гидрофильным полимером; (ii) смешивания со смешивающимся с водой первым или вторым растворителем или как со смешивающимся с водой первым растворителем, так и со вторым растворителем второго модификатора поверхности, выбранного из группы, состоящей из анионных, катионных и неионных поверхностно-активных веществ и поверхностно-активных биологических модификаторов; (iii) растворения паклитаксела или его производных в смешивающемся с водой первом растворителе с образованием раствора; (iv) смешивания раствора со вторым растворителем с получением предварительной суспензии частиц; и (v) гомогенизации предварительной суспензии с образованием суспензии осажденных мелких частиц, имеющих средний эффективный размер частиц менее приблизительно 1000 нм. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента