WO 9733552 A1, 18.09.1997. US 5648506 A, 15.07.1997. US 4851521 A, 25.07.1989. WO 9902151 A1, 21.01.1999. LUO Y ET AL: "SYNTHESIS AND SELECTIVE CYTOTOXICITY OF A HYALURONIC ACID-ANTITUMORBIOCONJUGATE", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, WASHINGTON, US, VOL.10, N 01.5, 20.09.1999. PAGES 755-763. RU 2166934 C2, 20.05.2001.
Имя заявителя:
ФИДИА ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)
Изобретатели:
ДЕ ЛУКА Джильда (IT) МАРИНИ БЕТТОЛО Ринальди (IT) МИНЬЕКО Луиза Мария (IT)
Патентообладатели:
ФИДИА ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)
Приоритетные данные:
18.10.2002 IT PD2002A000271
Реферат
Изобретение относится к таксану, особенно к паклитакселу и доцетакселу, ковалентно связанному с гиалуроновой кислотой или производным гиалуроновой кислоты, используемому в качестве активного вещества в фармацевтических композициях, которые применяют в области онкологии, при лечении опухолей, аутоиммунных заболеваний и рестеноза, а также в качестве покрытия для стентов и медицинских устройств. Ковалентная связь образуется между гидроксильными группами таксана и карбоксильными группами или гидроксильными группами гиалуроновой кислоты или производными гиалуроновой кислоты, или аминогруппами деацетилированной гиалуроновой кислоты. Связывание может происходить при помощи соединяющего соединения (спейсерного соединения), связывающего таксан с гиалуроновой кислотой или производными гиалуроновой кислоты, при условии, что соединяющее соединение отличается от гидразида. Заявленный таксан обладает повышенной терапевтической эффективностью при лечении онкологических заболеваний, аутоиммунных заболеваний и рестеноза, является водорастворимым без снижения его фармакологической активности, а также не проявляет токсичные действия, что приводит к преодолению повышенной чувствительности и анафилаксии. 14 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента