Настоящее изобретение относится к производному циннамида типа морфолина общей формулы I или его фармакологически приемлемой соли, где (a) R1, R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X1 представляет собой C1-6алкиленовую группу, где С1-6алкиленовая группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами или С1-6алкильными группами, или С3-8циклоалкильной группой, образованной двумя С1-6алкильными группами, вместе присоединенными к одному и тому же атому углерода С1-6алкиленовой группы; Ха представляет собой метоксигруппу или атом фтора; Xb представляет собой атом кислорода или метиленовую группу, при условии, что Xb представляет собой только атом кислорода, когда Ха представляет собой метоксигруппу; и Ar1 представляет собой арильную группу, пиридинильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей; (b) Ar1-X1-представляет собой С5-7циклоалкильную группу, конденсированную с бензольным кольцом, где одна метиленовая группа в С5-7циклоалкильной группе может быть заменена атомом кислорода, С5-7циклоалкильная группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами и/или C1-6алкильными группами, и R1, R2, R3, R4, Ха и Xb являются такими, как определено в (a); (d) Ar1-X1- и R4, вместе с атомом азота, к которому группа Ar1-X1- присоединена, и атомом углерода, к которому R4 присоединен, образуют 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, которая замещена арильной группой или пиридинильной группой, где одна метиленовая группа в 5-7-членной азотсодержащей гетероциклической группе может быть заменена атомом кислорода, и арильная или пиридинильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей, Xb представляет собой атом кислорода, и R1, R2, R3 и Ха являются такими, как определено в (а) и (b); группа Al заместителей: (1) атом галогена. Также настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, полезной при лечении болезни Альцгеймера, старческой деменции, синдрома Дауна или амилоидоза. Технический результат: получены новые производные циннамида типа морфолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении продукции амилоида-. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента