JASSENS F. ET AL: "New antihistamine N-heterocyclic 4-piperidinamines. 2. Synthesis and antihistaminic activity of 1-(4-fluorophenyl)-1H-benzimidazol-2-amines",. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICALSOCIETY, WASHINGTON, US vol.28, no.12, December 1982. SU 1637663 A3, 23.03.1991. SU 986297 A3, 30.12.1982.
Имя заявителя:
ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE)
Изобретатели:
БОНФАНТИ Жан-Франсуа (FR) АНДРИС Кунрад Йозеф Лодевейк (BE) ЯНССЕНС Франс Эдуард (BE) СОММЕН Франсуа Мария (BE) ГИЙЕМОН Жером Эмиль Жорж (FR) ЛАКРАМП Жан Фернан Арман (FR)
Патентообладатели:
ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE)
Приоритетные данные:
18.12.2003 EP 03104802.8 30.04.2004 US 60/566,835
Реферат
Настоящее изобретение относится к пиперидинаминобензимидазолам, имеющим формулу (I), и к соли присоединения или его стереохимическим изомерным формам, где Q представляет C1-6алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из трифторметила, С3-7циклоалкила, Ar2, гидроксила, Ar2-окси-, гидроксикарбонила, аминокарбонила, С1-4алкилкарбонила, аминокарбонилокси, С1-4алкоксикарбонила, Ar2(СН2)nкарбонилокси, C1-4алкоксикарбонил-(СН2)nокси, моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила, аминосульфонила, моно(С1-4алкил)аминосульфонила, или гетероциклом, выбранным из группы, состоящей из пирролидинила, дигидропирролила, имидазолила, триазолила, гомопиперидинила, пиридила и тетрагидропиридила; или Q представляет C1-6алкил, замещенный двумя заместителями, причем один заместитель представляет собой аминогруппу, а другой заместитель представляет собой C1-6алкилоксикарбонил; G представляет -CH2-; R1 представляет пиридил, необязательно замещенный 2 заместителями, выбранными из группы заместителей, состоящей из гидроксила, C1-6алкила; каждый n равен 1; один из R2a и R3a представляет C1-6алкил, а другой из R2a и R3a представляет водород; в случае, когда R2a не является водородом, R2b является C1-6алкилом, а R3b является водородом; в случае, когда R3a не является водородом, R3b является C1-6алкилом, a R2b является водородом; или R3b является C1-6алкилом; a R3a, R2a, R2b все представляют собой водород; или R5 является водородом; t равен 2; Ar2 является фенилом или фенилом, замещенным 1 или более, например 2 заместителями, выбранными из галогена, C1-6алкилокси, аминосульфонила и С1-4алкоксикарбонила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и применению указанных соединений для получения лекарственных средств. Технический результат: получены новые пиперидинаминобензимидазолы, обладающие ингибирующим действием на репликацию респираторного синцитиального вируса. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента