FUSON, R.S.; MILLER, J.J.: "The condensation of Grignard reagents with 3-pyridyl and 3-quinolyl ketones", J.AM.CHEM.SOC., vol.79, 1957, p.3477-3480. WALSER, A. ET AL., "1,2,3,4-tetrahydroquinolines and 1,2-dihydroquinolines from 2-aminobenzophenes", J.HETEROCYCL.CHEM., vol.13, 1976, p.131-133. SYNSKY, M.S., BASS, R.G.: "The reaction of someortho-substituted anilines with various alpha, beta-acetylenic ketones. A route to substituted quinolines", J.HETEROCYCL.CHEM., vol.21, 1984, p.759-768. ARCADI, A. ET AL, "A green approach to the Friedlander synthesis of quinolines", SYNLETT., 2003, p.203-206. URWYLER S ET AL: "Positive allosteric modulation of native and recombinant gamma-aminobutyric acid receptors by 2,6-di-tert-butyl-4-(3-hidroxy-2,2-dimethyl-propyl)-phenol and its aldehyde analog", Molecular pharmacology, vol.60, no.5, 11.2001. URWYLER S ET AL: "Positive allosteric modulation of native and recombinant gabab receptors", AMERICAN CHEMICAL SOSIETY. ABSTRACTS OF PAPER. AT THE NATIONAL MEETING, AMERICAN CHEMICAL SOSIETY, vol.225, no.1/2, 23.03.2003. WO 2004/043930 A, 27.05.2004. RU 2132330 C1, 27.06.1999.
Имя заявителя:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
МАЛЬХЕРБЕ Паришер (CH) МАШИАДРИ Рафаэлло (CH) НОРКРОСС Роджер Дэвид (CH) РАТНИ Хасан (FR) ТОМАС Эндрю Уилльям (CH)
Патентообладатели:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
01.11.2004 EP 04105429.7
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой водород, C1-C7 алкил; R2 представляет собой C1-C7 алкил, арил, C1-C7 галоалкил или С3-C8 циклоалкил; R3, R4 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C7 алкокси, C1-C7 алкилсульфонил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C7 алкил, C1-C7 галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR7R8, где R7 и R8 представляют собой C1-C7 алкилы, или R7 и R8 могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C7 алкила, C1-C7 алкокси, гидрокси, фенила и ди(C1-C7)алкиламино; R6 представляет собой водород или вместе с R5 может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента