WO 02/090347 A, 14.11.2002. SU 1637663 A3, 23.03.1991. WO 01/00611 A, 04.01.2001.
Имя заявителя:
ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE)
Изобретатели:
БОНФАНТИ Жан-Франсуа (FR) АНДРИС Кунрад Йозеф Лодевейк (BE) ФОРТЭН Жером Мишель Клод (FR) МЮЛЛЕР Филипп (FR) ДУБЛЕ Фредерик Марк Морис (FR) МЕЙЕР Кристоф (FR) ВИЛЛЕБРОРДС Руди Эдмонд (BE) ЖЕВЕР Том Валериус Жозефа (BE) ТИММЕРМАН Филип Мария Марта Берн (BE)
Патентообладатели:
ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE)
Приоритетные данные:
18.12.2003 EP 03104806.9 30.04.2004 US 60/566,867
Реферат
Настоящее изобретение относится к 5- или 6-замещенным производным бензимидазола, обладающим ингибиторной активностью в отношении репликации респираторных синцитиальных вирусов и имеющим формулу (I), где Q представляет R6a, пиперидинил, замещенный R6; G представляет метилен; R1 представляет пиридил, замещенный 2 заместителями, выбранными из гидрокси, C1-6алкила; один из R2a и R2b представляет цианоС2-6алкенил, Аr3C1-6алкил, Het-C1-6алкил, N(R8aR8b)С1-6алкил, Ar3C2-6алкенил, Аr3аминоС1-6алкил, Het-аминоС1-6алкил, Het-С1-6алкиламиноС1-6алкил, Аr3тиоС1-6алкил, Ar3аминокарбонил, Het-аминокарбонил, Ar3(СН2)nкарбониламино, Het-(СН2)nкарбониламино; и другой из R2a и R2b представляет водород; R3 представляет водород или C1-6алкил; в том случае, если R2a представляет водород, тогда R3 представляет водород; в том случае, если R2b представляет водород, тогда R3 представляет водород или C1-6алкил; R5 представляет водород; R6 представляет C1-6алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из NR7aR7b, Ar2, гидрокси, аминокарбонила, аминосульфонила; R6a представляет C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из Ar2, гидрокси или гетероцикла, выбранного из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила; R7a представляет водород; R7b представляет водород; R8a представляет Ar3, C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкокси C1-6алкил, цианоС1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, Аr3C1-6алкил, HetC1-6алкил, аминокарбонилС1-6алкил, карбоксилС1-6алкил; R8b представляет Ar3, C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, Аr3С1-6алкил, HetC1-6алкил; каждый n независимо представляет 1; Ar1 представляет фенил; Ar2 представляет фенил или фенил, замещенный одним C1-6алкилокси; Ar3 представляет фенил, нафталинил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или инданил, где указанный фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или инданил могут необязательно и каждый индивидуально быть замещены одним или более, например, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, меркапто, циано, C1-6алкила, С2-6алкинила, Ar1, гидроксиС1-6алкила, СF3, цианоС1-6алкила, аминокарбонила, C1-6алкилокси, C1-6алкилтио, Ar1-окси, Аr1-амино, аминосульфонила, аминокарбонилС1-6алкила, С1-4алкилкарбонила, С1-4алкилкарбониламино и С1-4алкоксикарбонила; Het представляет гетероцикл, выбранный из фуранила, имидазолила, морфолинила, пиридила, хинолинила, изохинолинила, причем каждый из указанных гетероциклов может быть необязательно замещен гидроксиС1-6алкилом, а также к его солям присоединения и стереохимически изомерным формам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента