На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНДИОНА, ТРИАЗИНДИОНА, ТЕТРАГИДРОХИНАЗОЛИНДИОНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ α1 - АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
Номер публикации патента: 2175322 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07D403/06 A61K031/506 A61P013/00 | Аналоги изобретения: | EP 0655442 A1, 31.05.1995. EP 0502786 A1, 05.08.1992. WO 9421630 A1, 29.09.1994. SU 651701 A, 09.03.1979. |
Имя заявителя: | Ф.ХОФФМАНН - ЛЯ РОШ АГ (CH) | Изобретатели: | БЭНТЛ Гэри В. (CA) ГУЗМАН Ангел (MX) ЛОПЕС-ТАПИА Франсиско Х. (US) ПЕРЕС-МЕДРАНО Артуро (MX) СЬОГРЕН Эрик Б. (US) ЭЛВОРСИ Тодд Р. (US) ХАЙМЕ-ФИГЕРОА Саул (US) МОРГАНС Дэвид Дж. младший (US) ПФИСТЕР Юрг Р. (US) ТАЛАМАС Франсиско Кс. (US) | Патентообладатели: | Ф.ХОФФМАНН - ЛЯ РОШ АГ (CH) | Номер конвенционной заявки: | 489.183 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Веселицкая Ирина Александровна |
Реферат | |
Описываются новые производные пиримидинона, триазиндиона и тетрагидрохиназолиндиона общей формулы (I), где R1 обозначает галоген, водород, гидрокси, нитрогруппу, выбранную из C1-С6алкила, C1-С6алкилокси, причем указанная группа, кроме того, необязательно замещена одним-тремя атомами галогена, или группу, выбранную из фенила, фенил C1-С4алкила, фурила, оксазолила или пирролила; R2 обозначает галоген, водород, гидрокси или группу, выбранную из C1-С6алкила и C1-С6алкилокси (причем указанная группа, кроме того, необязательно замещена одним-тремя атомами галогена); R3 и R4 каждый обозначает водород или метил или вместе обозначают этилен; и R5 обозначает группу, выбранную из формул (а), (b), (с) и (d), в которых Х обозначает С(O), СН2 или СН(ОН); Y обозначает СН2 или СН(ОН); Z обозначает N или C(R9), где R9 обозначает водород или C1-С6алкил; R6 обозначает водород, группу, выбранную из C1-С6алкила, C3-С6циклоалкил C1-С4алкила или группу, выбранную из фенила, фенил C1-С4алкила, тиенила, пиридила, фурила, пирролила или пиразинила, гетероарил C1-С4алкила (причем указанные арил и гетероарил, кроме того, необязательно замещены одним-тремя радикалами, выбранными из галогена, C1-C6алкилокси, C1-C6алкила и фенила); R7 обозначает карбамоил, циано, диC1-C6алкиламино, галоген, водород, гидрокси, гидроксииминометил, группу, выбранную из C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила и C1-C6алкилокси (причем указанная группа, кроме того, необязательно замещена одним-тремя радикалами, выбранными из галогена, гидрокси или C1-C6алкилокси), или группу, выбранную из фенила, фурила, фенил C1-C4алкила (причем указанный арил и гетероарил, кроме того, необязательно замещены одним-тремя радикалами, выбранными из галогена, C1-C6алкила и фенила), или R7 и R8 вместе обозначают тетраметилен; и каждый R8 независимо обозначает водород, гидрокси, метил или этил; и их фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. Новые соединения формулы (I) могут найти применение в качестве антагонистов α1-адренорецепторов. Описываются также способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе. 4 с. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.
|