На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНЫЕ 4 - (ЗАМЕЩЕННОГО ФЕНИЛАМИНО)ХИНАЗОЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер публикации патента: 2174977

Вид документа:  C2  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  96106055/04		Получить полное описание патента

Реферат

Предложены производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина формулы 1, в которой m представляет 1 или 2, n представляет 1 или 2, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; циано; гидрокси; R5; нитро; амино; трифторметила; С(=O)O R5, R5O, необязательно замещенного галогеном, гидрокси, (1-4)С алкокси, ацетокси, (1-4)С алкилпиперазинилом, морфолинилом, имидазолилом, 4-оксопиридилом или S(1-3)C - алкилом, необязательно замещенным карбокси; SO2R5; SR5, необязательно замещенного циано, (1-4)С алкилом, S(1-4)С алкилом или 4-цианофенильной группой; толуолсульфониламино, NHSO2R5; бензилсульфанила или фенилсульфанила, необязательно замещенного 1-2 атомами галогена; фенокси, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (1-4)С алкила, (1-4)С - алкокси, метансульфонила, метансульфанила и галогенфенилсульфанила; аллилсульфанила; винилокси, гуанидино и фтальимидо (1-4)С алкилсульфониламиногруппы; или два R1 фрагмента, взятые вместе в 6 и 7 положениях хиназолина, образуют метилендиоксигруппу, где алкильные группы и алкильные фрагменты указанных алкоксигрупп могут быть прямой цепью и, если они составлены, по крайней мере, из трех атомов углерода, могут быть разветвленными, R2 представляет водород, каждая R3 группа независимо выбрана из водорода, галогена и (1-4)алкила, R4 представляет азидо или (2-4)С алкинил, где указанный алкинил необязательно замещен гидрокси-, амино- или аминометильной группой, R5 представляет (1-4)С алкил, или их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения ингибируют рецепторную тирозинкиназу и могут быть полезны при лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких, как злокачественные опухоли у млекопитающих. Кроме того, предложены способ ингибирования рецепторной тирозинкиназы и фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативной активностью. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Вернуться к списку