На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ

Номер публикации патента: 2172321

Вид документа:  C2  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  98118048/04		Получить полное описание патента

Реферат

Описываются новые ингибиторы сериновых протеаз, имеющие пиперидиновую боковую цепь общей формулы (I), где (A) - Н, необязательно замещенный D, L-α-гидроксиацетил, R1, R1-О-С(О)-, R1-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, где R1 выбирают из (1-12С)алкила и (3-8С)циклоалкила, причем указанные группы могут быть замещены ОН-группой, и из (7-15С)аралкила, а каждая группа R2 независимо представляет Н или имеет те же значения, которые указаны для R1; m = 1, 2 или 3; В - связь, аминокислота формулы -NH-CH[CH2)pC(O)OH]-C(O)-, где р = 0, 1, 2 или 3; -N((1-12C)алкил)-СН2-СО-, D-1-Piq, либо В представляет D-аминокислоту, имеющую гидрофобную боковую цепь, либо А и В, взятые вместе, представляют остаток R3R4N-CHR5-C(O)-, где R3 и R4 независимо - R1, R1-О-С(О)-, R1-С(О), R1-SO2-, а R5 представляет гидрофобную или основную боковую цепь; Х - L-аминокислота с гидрофобной боковой цепью; Y - -CO-NH-(1-6C)алкилен - С6Н5, -СООR6, где R6 - Н или (1-6С)алкил, -CONR7R8 независимо представляют Н или (1-6С)алкил либо R7 и R8, взятые вместе, представляют (3-6С)алкилен, либо Y представляет гетероцикл, выбранный из 2-тиазола, 2-бензотиазола, 2-оксазола или 2-бензоксазола; r = 0, 1, 2 или 3, или его фармацевтически приемлемые соли. Вышеуказанные соединения обладают антикоагулирующим действием и могут быть использованы для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных действием тромбина. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая этот ингибтор. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Вернуться к списку