|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА ХА |  |
Номер публикации патента: 2152954 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07K005/08 C07K005/10 C07K007/02 A61K038/06 A61K038/08 A61P007/02 | | Аналоги изобретения: | RU 2037499 C1, 19.06.1995. RU 2024549 C1, 15.12.1994. EP 0119705 A, 26.09.1984. EP 0171270 A, 12.02.1986. EP 0019589 A, 26.11.1980. WO 80/00351 A, 06.03.1980. WO 93/15756 A, 19.08.1993. G.GLAESON et al. Small synthetic Peptides with Affinity for Proteases in Coagulation and Fibrinolysis an Overview. Ann. N.J.Acad. Sci. 1981, v.370, p. 798 - 811. |
| Имя заявителя: | СЕЛЕКТИД КОРПОРЕЙШН (US) | | Изобретатели: | Аль-Обейди Фахад (US)
Лебл Михал (US)
Острем Джеймс А. (US)
Сафар Павел (US)
Стирандова Алена (US)
Строп Питер (US)
Вальсер Эрмин (US) | | Патентообладатели: | СЕЛЕКТИД КОРПОРЕЙШН (US) | | Номер конвенционной заявки: | 08/233,054 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Описывается соединение неприродного происхождения, специфически ингибирующее активность фактора Ха, имеющее общую формулу (I) А1-А2-(А3)m-В, где m = 0 или 1; А1 - R1-R2-R3; А3 - R7-R8-R9; R1 выбран из группы, состоящей из R'1-X-R1", где X - N и R'1 и R''1 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, ацила арила, арилалкила и групп, защищающих аминогруппу; R2 - -CR99R100, где R99 и R100 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероарил; R3 - -С(O)- или -СН2-; R4 - -NR50-, где R50 - Н; R5 - -СR201R202, где R201 и R202 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, арил и арилалкил; R6 - -С(O) или -СН2-; R7 - -NR51, где R51 - Н; R8 - -CR210R211-, где R210 и R211 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, арилалкил и гетероцикл, причем алкил, алкиларил и гетероцикл может быть замещен Q или -(CH2)n-Q, где n = 1-5 и Q выбран из группы, включающей аминную, амидиновую, имидазольную и гуанидиновую группы, которые могут быть замещенными, и моно-, ди-, три- или тетраалкиламмоний фармацевтически приемлемой соли, ее изоуреид или изотиоуреид; R9 - -С(O)- или -СН2-; В - -NHR52, где R52 выбран из группы, включающей Н, алкил, арилалкил, гетероарилалкил, гетероарил, одну или две аминокислоты, или его фармацевтически приемлемую соль, амид, эфир, спирт или альдегид. Соединение формулы (I) предотвращает образование сгустков крови, являясь специфическим низкомолекулярным ингибитором фактора Ха, эффективен, но не вызывает нежелательных побочных эффектов. 8 с. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента