|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ИНГИБИТОР РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ |  |
Номер публикации патента: 2151799 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C12N009/99 C12N009/88 | | Дополн. коды МПК: | C07D498/12 | | Аналоги изобретения: | 1. Craven, P.A., DeRubertis, F.R. "Effects of thiol inhibition on hepatic guanylate cyclase activity. Evidence for the involvement of vicinal dithiols in the supression of basal and agonist-stimulated activity" Biochim Biophys. Acta. 1978, v. 524, p. 231 - 244 - прототип. 2. Hobbs, A.J. "Soluble guanylate cyclase: the forgotten sibling" Trends in Pharm.Sci., 1997, 18, N 12, p. 487 - 491. 3. Tsai, S.-C., Adamik, R., et al. "Reversible inactivation of soluble liver guanylate cyclase by disulfides" Biochem, Biophys Res. Commun. 1981, v. 100 N2, p. 637 - 643. 4. Wolbring, C., Hollenberg M.D., Schnetkamp, P.P.M. "Inhibition of GTP-utilizing enzymes by tyrphostins" J.Biol. Chem., 1994, v. 269, N 36, p. 22470 - 22472. 5. "The chemistry of the hydrazo, azo and azoxy groups" Ed.Patai, S., part I, II, John Willey and Sons, 1975. |
| Имя заявителя: | Биологический факультет МГУ им. М.В.Ломоносова | | Изобретатели: | Коц А.Я.
Батог Л.В.
Бетин В.Л.
Рожков В.Ю.
Украинцев К.Э.
Хропов Ю.В.
Епишина М.А.
Шереметев А.Б.
Махова Н.Н.
Буларгина Т.В. | | Патентообладатели: | Биологический факультет МГУ им. М.В.Ломоносова |
Реферат | |
Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ. Применяют производные азо-бис(1,2,5-оксадиазола) соответствующей структурной формулы I
где если m=0, то n=x=0, y=2-12 и z= 1, или n=x=y=1 и z=2, или n=x=z=1 и y= 3, или n=y=1, x=0 и z=2 или 3, или если m=1, то n=x=0, y=3 и z=1, в качестве ингибиторов растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Предпочтительно применение соединений общей формулы I, где m=n=x=0, y=2-12 и z=1. Предпочтительно применение производных азо-бис(1,2,5-оксадиазола) общей формулы I, где m= n=x=0, y=4 или 8 и z=1, в качестве ингибитора базальной активности и гем-независимой стимуляции рГЦ. Предпочтительно применение производного азо-бис(1,2,5-оксадиазола) общей формулы I, где m=n=x=0, y=8 и z=1, в качестве ингибитора NO-зависимой активации рГЦ. Соединения настоящего изобретения оказывают более выраженное ингибирующее действие на базальную активность и гем-независимую стимуляцию рГЦ под действием протопорфирина IX и ионов Mn2+, а также на гем-зависимую NO-опосредованную стимуляцию под действием нитропруссида натрия, превосходящее аналогичные эффекты известного структурного аналога - диамида. Расширяют ассортимент специфических регуляторов активности данного фермента. 3 з.п. ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента