|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ |  |
Номер публикации патента: 2124016 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D487/04 A61K031/505 | | Дополн. коды МПК: | C07D231/00 C07D487/04 C07D239/00 | | Аналоги изобретения: | US 5063245A, 1991. EP 0287907A1, 1988. US 4138705A, 1979. DE 2430454A, 1976. US 3551428A, 1970. FR 2073274, 1971. Chemical Abstracts, v 108, N 9, 1988, Columbus, ohio, us, abstr. N 73765K, A.Hasan et al. "Studies in nucleosides. Part XV. Synthesis of 6-methoxy (Methylthio - 4 - N - substituted 1 - [2-tetrahydrofuranyl) 1H - pyrarolo [3,4-d]pyrimidines and their biological artivity, p.722. (Indian J.Chem., sect. B, 1987, 26B (3) 284-6; Chemical Abstracts, vol 109, N9, 1988, Columbus, ohio, US, abstr. N 73841d. K.Deo et al "Nucleosides. Part XVIII. Synthesis of 6-methoxy [methylthio-4-N - substituted-1-(2'-tetrahydropyranyl[2'-hydroxyethoxymethyl-1H -pyrozolo[3,4-d]pyrimidines and their biological activity. (Indian J. Chem., SecT. B, 1987, 26B (10), 963-7); Chemical Abstracts, vol 111, N3, 1989, Columbus, Ohio, US, abstr. N 19378 m T.Polt et al" Synthesis and in-vitro antifugal activity of 6 - trifluoromethylpyrasolo [3,4-d] pyrimidines, p.233 (Pestic Sci, 1989, 25(2) 191-9). Journal of Organic Chemistry, vol 23, 1958, Easton US, p.191-200. C.C.Cheng et al "Potential purine antogonists VII Synthesis of 6-alkyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidines"; Journal of medicinal and pharmaceutical chemistry, v.5, N1, 1962, Easton US, p.588-607 E.Y.Sutcliffe et al "Potential purene antogonists, XXXII,"Thesynthesis and antifumor activity of certain compounds related to 4-aminopyrazolo [3,4-d]pyrimidines; Journal of Heterocyctic chemistry, vol 19, 1982, provo US p.1565-1567 K.Senga et al. "Synthesis and xanthine oxydase inhibitory activity of 4,6 - disubstituted 1-p-chlorophenylpyrazolo [3,4-d]pyrimidines". |
| Имя заявителя: | Пфайзер Инк. (US) | | Изобретатели: | Юхпинг Лианг Чен (US) | | Патентообладатели: | Пфайзер Инк. (US) | | Номер конвенционной заявки: | 07/992229 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к пиразолопиримидинам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где A-группа NR1R2 или CR'1R'2R11, R1 - H или C1-C6-алкил, незамещенный или замещенный определенным кругом заместителей, таких как ОН, F, Сl и других, или C2-С6-алкенил; или C2-С6-алкинил; R2-C1-C6-алкил, незамещенный или замещенный определенным кругом заместителей, таких как ОН, С1-С6-алкокси и других; или C2-С6-алкенил или С2-С6-алкинил, или фуранил; (С1-C4-алкилен)фенил, который может быть замещен от 1 до 3 заместителей: Сl, F, C1-C4-алкил, и одним заместителем: С1-C6-алкокси, СF3, NO2, NH2; или (С1-С4-алкилен) гетерил, где гетерил - тиенил, возможно замещенный Сl, бензотиенил, пиридил, хинолинил, фуранил, бензофуранил, тиазолил, бензотиазолил, пирролил, пирролидинил, 1-бензилпиперидинил, тетрагидропиранил; или (C1-C4-алкилен)циклопропил; или NR1R2 образуют гетерил, выбранный из группы, содержащей пирролинил, возможно замещенный бензилом, пирролидинил, возможно замещенный бензилом или ОН, имидазолил, пирролил, тиазолидинил, тиоморфолинил; R'1 - водород, C1-C6-алкил; R'2 -С1-С6-алкил; R3 - водород, С1-C6-алкил, O-(С1-С6 алкил), S(C1-C4 - алкил); R4 - C1-C6 - алкил, или S(O)n(C1-C6)-алкил, где n= 0-2, R5 - 2,4,6-замещенный фенил на Сl, С1-С6-алкил, СF3; R11-Н, ОН, или СOO- (С1-С2 алкил), при условии, что группа CR'1R'2R11 не является алкилом с прямой цепью; и когда R3 является Н, тогда R4 не является С1-С6-алкилом. Соединения обладают антагонистической активностью относительно фактора высвобождения кортикотропина (СRF) и могут быть использованы для лечения болезней, связанных со стрессом и других болезней. 6 з.п. ф-лы, 5 табл. Формула (I)
 K
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента