На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

АНАЛОГИ АНТАГОНИСТОВ LHRH И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер публикации патента: 2123499

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  93004994		Получить полное описание патента

Реферат

Сущность изобретения: новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal¹ - D_pClphe² - D³pal³ - Ser⁴ - Mop⁵ - D3pal⁶ - Leu⁷ - Ary⁸ - pro⁹ - DАla¹⁰]NH₂ или [NАc - D2Nal¹ - Dphe² - D3pal³ - ser⁴ - Mop⁵ - D3pal³ - Leu⁷ - Arg⁸ - pro⁹ - DАla¹⁰] NH₂ или [Nac - D2Nal¹ - D_pClphe² - D3pal³ - Ser⁴ - Arg⁵ - D3pal⁶ - Leu⁷ - pap⁸ - pro⁹ - DАla¹⁰]NH₂. Новые антагонисты LHRH формулы [NАc - D2Nal¹ - AA² - AA³ - Ser⁴ - AA⁵ - AA⁶ - Leu⁷ - AA⁸ - pro⁹ - DАla¹⁰] NH₂, где DNal : DArAla, где AA² - DArAl, где AA³: DArAla, где или где AA⁵ - Arg, Tyr, или DArAla, где или где -N(R¹R²), R¹ и R² - CH₃, CH₃CH₂, C₃H₇, C₄H₉; AA⁶ - DАrphe, где или где или NR¹R², где R¹ и R² - CH₃, CH₃CH₂, AA⁸ - Arg или DArAla, где или где или NR¹R², где R¹, R² - CH₃, CH₃CH₂, C₃H₇, C₄H₉ как новые пептиды могут быть использованы при лечении заболеваний эндокринной системы, для лечения рака, а также в качестве мужских и женских контрацептивов. Изобретение включает также способ получения антагонистов LHRH , заключающийся в том, что С-концевую N -защищенную аминокислоту присоединяют к бензгидриламиновой смоле, отщепляют защитную группу и продолжают наращивание пептидной цепи в последовательности, соответствующей пептиду формулы IV в условиях твердофазного синтеза, и от полученного пептидилполимера отщепляют пептид. Получают пептиды с ценными свойствами, с активностью по стимуляции выделения гистамина сниженной до такого уровня, чтобы удовлетворять клиническим требованиям. 3 с.п.ф-лы, 6 ил., 4 табл.

Вернуться к списку