На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
Номер публикации патента: 2116312 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07K007/06 A61K038/08 | Аналоги изобретения: | US, 4816444А, кл. C 07 G 7/00, 1989. US, 4879278A, кл. A 61 K 37/02, 1987 . Wunseh E., Houben Weye, Meth. d. Org. Chemie, Bd. XV, 1, p. 306 followin g, thie me Verlag Stuttgart, 1974. Freidinger R., J.Org. Chem. Soc., 1982, 104-109. Join P.et.al., Tetrahedron Letters (1992), 22807 - 2810. Sucker H.et.al. Pharmazeutische Technologie, Thieme - Verlag, Stuttgart, 1978. |
Имя заявителя: | БАСФ Акциенгезельшафт (DE) | Изобретатели: | Андреас Хаупт (DE) Франц Эмлинг (DE) Синтия Ромердаль (US) | Патентообладатели: | БАСФ Акциенгезельшафт (DE) | Номер конвенционной заявки: | 07/885.788 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Использование: в медицине, поскольку новые пептиды обеспечивают потенциально улучшенные терапевтические возможности лечения неопластических заболеваний. Сущность изобретения: производные пептида общей формулы I: R1R2N-CH(X) CO-A-B-D-(E)u-(F)v-(G)w-K, где R1 - AlkO, (низш.) Alk, FAlk, цикло Alk, аминосульфонил, последний может быть замещен Alk, OH или NR3R4, где каждый R3 и R4 может быть водородом, либо алкилом; R2 - водород, Alk, FAlk, цикло Alk, R1 и R2 вместе - 5-членный гетероцикл, A - остаток аминокислот в выбранный из: Val, Ile, Leu, алло-Ile, α-аминоизобутаноила, 3-трет-бутил Ala, 2-трет-бутил Gly, 3-циклогексил Ala, 2-этил Gly, 2-циклогексил Gly, Nle, NVal; B - остаток: N-Alk-Val, NVal, Leu, Ile, 2-трет-бутил Gly, 3-трет-бутил Ala, 3-циклогексил Ala, Phe, 2-циклогексил Gly; D, E, F и G, независимо, выбирают из группы, содержащей: Pro, гомо Pro, гидрокси Pro, тиазолидинил-4-карбонила, 1-аминопентил-1-карбонила, Val, 2-трет-бутил Gly, Ile, Leu, 2-циклогексил Ala, Phe, N-метил Phe, тетрагидроизохинолил-2-карбонила, 3-тиазолил Ala, 3-тиенил Ala, His, 1-аминоиндолил-1-карбонила, Arg, 3-пиридил Ala, 3-трет-бутил Ala, 2-циклогексил Gly, NVal, NLeu и 3-нафтил Ala; X - водород, алкил, циклоалкил -CH2-циклогексил или арилалкил; E и F вместе - пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее азот и/или кислород, серу; u, v и w - равны, независимо, 0 или 1; K - OH, AlkO, фенокси, бензилокси, замещенная или незамещенная аминогруппа, или их соли с физиологически совместимыми кислотами; фармацевтическая композиция, содержащая носитель и активное вещество формулы I в эффективном количестве. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 74 ил.
|