|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПРОИЗВОДНЫЕ НОНАПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ С ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫМИ КИСЛОТАМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ |  |
Номер публикации патента: 2115659 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07K007/06 A61K038/08 | | Аналоги изобретения: | 1. Anastasi, Erspamer and Bussi, Experientia 1971, 27, p.166. 2. Mc Donald, Jornvall, Nilsson, Vagne Ghtei, Blum and Mutt, Biochem. Biophys. Res. Commun. 1979, 90, p.221. 3. Yasukara et.al. Chem. Pharm Bull. 1979, 27, p.492. 4. Bodanszky M. Principle of Peptide synthesis, Springer - Verlag, Heidelberg, 1984, p.42. 5. Stewart J.M. and Joung J.D., Solid phase Peptide Synthesis, Pierce Chem. Co., Rockford, Jh, 1984 (2 nl ed)., p.68 |
| Имя заявителя: | Дзе Администрейторс оф дзе Тьюлейн Эдьюкейшионал Фанд (US) | | Изобретатели: | Эндрю В.Шелли (US)
Рен Зи Кай (CN) | | Патентообладатели: | Дзе Администрейторс оф дзе Тьюлейн Эдьюкейшионал Фанд (US) | | Номер конвенционной заявки: | 619.747 | | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Использование: в медицине, как обладающие антагонистической активностью против бомбезина. Сущность изобретения: производные нонапептидов общей формулы I: X - A1 - A2 - Trp - Ala - Val - Gly - His - Leu - psi TpiQ, где Q = OMe, NH2; X = водород, ацетил, CONH2; A1 = (D-или L)Phe, (D- или L-)Tpi, D-p-Glu; A2 = Gln, Glu(OMe), Glu(MeNH), Glu, His(Bz) или формулы II: D - Tpi - A2 - Trp - Ala - Val - Gly - His - Leu-psi A9NH2, где A2 = Gln, Glu(OMe), His(Bz); A9 = Leu, Ple, Trp, Trp(For) или их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами, получены путем ступенчатого наращивания пептидной цепи, который проводят защищая аминогруппу, находящуюся в α-положении, и концевую карбоксигруппу ковалентно связывают с синтетическим полимерным носителем, используемым для этой цели, после чего α-защищающую группу отцепляют, карбоксигруппу последующей аминокислоты восстанавливают до образования группы  которую затем связывают с упомянутой выше α-аминогруппой, подвергнутой предварительно деблокированию, после чего α-аминозащищающую группу этой второй аминокислоты деблокируют и карбоксигруппу последующей аминокислоты затем связывают с упомянутой выше деблокированной α-аминогруппой второй аминокислоты, а затем ступенчатого, в последовательности, соответствующей структурной формуле I или II, присоединяют другие аминокислоты, от полученного пептидил-полимера отщепляют носитель и при необходимости защитные группы, полученные пептиды в случае необходимости ацилируют и целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли с фармацевтически приемлемой кислотой, фармацевтическая композиция содержит активный ингредиент (соединение формулы I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель. Предлагаемый способ позволяет получить ценные новые соединения, которые представляют интерес для терапии злокачественного заболевания у теплокровных животных и человека. 5 с. и 14 з.п., фор-лы, 2 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента