На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

1,2,4 - ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПИПЕРИДОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер публикации патента: 2114829

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052784		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение относится к новым 1,2,4-замещенным пиперидинам формулы 1, где R₁ - незамещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом фенил или дифенил-C₁-C₄-алкил, ; 9-флуоренил, пирадил-C₁-C₄-алкил; хинолил-C₁-C₄-алкил; 5-хлор-2-[1H-1,2,4-триазолил-1-ил]-фенокси-C₁-C₄-алкил, незамещенный или замещенный C₁-C₄-алкилом, C₁-C₄-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C₁-C₄-алкиламино-группой и/или цианогруппой бензоил; нафтоил; 2-флуореноил; фенил- или дифенил-C₂-C₄-алканоил; нафтил-C₂-C₄-алканоил; диметилциклогексаноил; хинолилкарбонил; пиридил-C₂-C₄-алканоил; бензилоксикарбонил, незамещенный или замещенный ацетилом или 4-карбоксамидобутироилом фенилаланинил или фенилкарбамоил; 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b] индол-3-ил-карбонил; R₂ - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил; R₃ - водород, C₁-C₄-алкил, циклогексил- или фенилкарбамоил, или 3-аминокарбонилпропионил; R₄ - в случае необходимости замещенный C₁-C₄-алкилом или C₁-C₄-алкоксилом фенил, нафтил, бензил, пиридил, в случае необходимости, C-замещенный C₁-C₄-алкоксилом или N-замещенный C₂-C₄-алканоилом индолил; хинолил; бензофуранил; в случае необходимости замещенный C₁-C₄-алкилом бензтиофенил, дигидробензопиранил или анилино-группа, X₁ - простая связь, метилен, гидроксиметилен или карбонил, X₂ - простая связь, X₃ - простая связь, метилен, этилен, бензилиден или карбонил или их солям. Соединения формулы 1 обладают антагонистическим действием по отношению к веществу P и являются основой фармацевтической композиции, обладающей указанным действием. Изобретение также относится к промежуточным производным пиперидона формулы X и их кислотно-аддитивным солям, где R₁ означает при необходимости замещенный C₁-C₄-алкилом, C₁-C₄-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C₁-C₄-алкиламино и/ии цианогруппой бензоил нафтоил, 9-флуоренил; хинолилкарбонил, R₂ - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил, X₁ - гидроксиметилен. Соединения формулы 1, где X₃ означает карбонил, получают взаимодействием аминов формулы III, в которой R₁, R₂, R₃, X₁ и X₂ имеют вышеуказанные значения с кислотами формулы IV, где R₁ имеют вышеуказанные значения, или их реакционно-способными производными. Соединения формулы 1, где R₃ означает водород, получают путем удаления защитной группы в соединениях формулы IX. Промежуточные соединения формулы X получают взаимодействием соединений формулы Xa с соединением, вводящим R₄ остаток. 6 с. и 98 з.п. ф-лы, 1 табл. Формулы соединений:




л

Вернуться к списку