На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ЦИКЛИЧЕСКОГО ГУАНОЗИН - 3',5' - МОНОФОСФАТА

Номер публикации патента: 2114113

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052394		Получить полное описание патента

Реферат

Сущность изобретения: производные пиразоло [4,3-d] пиримидин-7-онов общей формулы I: где R¹ - (C₁ - C₃) алкильная группа; R² и R³ - (C₁ - C₆)алкильная группа; R⁴ - (C₁ - C₄)алкильная группа, необязательно монозамещенная гидрокси, карбокси, N, N-ди (C₁ - C₄)алкилкарбамоильной группой или группой NR⁵R⁶; (C₂ - C₄)алкенильная группа, необязательно замещенная циано, N, N-ди(C₁ - C₄) алкилкарбамоильной группой или группой CO₂R⁷; (C₂ - C₄)алканоильная группа, необязательно замещенная группой NR⁵R⁶; гидрокси (C₂ - C₄)алкильная группа, замещенная группой NR⁵R⁶; (C₂ - C₃)алкокси (C₁ - C₂)алкильная группа, необязательно замещенная гидрокси или морфолиногруппой; атом галогена; карбоксигруппа; 4-(C₁ - C₃)алкилпиперазинокарбонильная группа; пиридильная или имидазолильная группа, необязательно замещенная метильной группой; или группа NHSO₂R⁸; R⁵ и R⁶-независимо атом водорода или (C₁ - C₄)-алкильная группа, или взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино- или пиперидиногруппу, необязательно замещенную метильной или гидроксильной группой, или 4 - R⁹ - 1 - пиперазинильную группу, или имидазолильную группу, необязательно замещенную метильной группой; R⁷ - атом водорода или (C₁ - C₄) алкильная группа; R⁸ - (C₁ - C₃)алкильная группа, необязательно замещенная морфолиногруппой, или 4 - R¹⁰-1-пиперазинильная группа; R⁹ - водород, (C₁ - C₃)алкил, 2-гидроксиэтил ацетил; R¹⁰ - (C₁ - C₃)-алкильная группа, необязательно замещенная фенильной группой, при условии, что когда R¹ представляет (C₁ - C₃)алкильную группу; R₂ - метил и R³ - (C₁ - C₆)алкильная группа, то R⁴ является отличным от (C₁ - C₄)алкила или атома галогена, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I являются селективными ингибиторами фосфодиэстеразы циклического гуанозин 3',5'-монофосфата (цГМФ ФДЭ), используемыми для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как, например, стенокардия, гипертензия, сердечная недостаточность и атеросклероз. Сущностью изобретения являются также фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении (цГМФ ФДЭ). Она содержит соединения формулы I в количестве 1 - 400 мг в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Изобретение относится и к способу ингибирования цГМФ ФДЭ с помощью указанных соединений. Формула соединения I

3 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Вернуться к списку