|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦИКЛОВИРА |  |
Номер публикации патента: 2111967 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D473/18 C07H019/06 C07H019/073 | | Аналоги изобретения: | Pediat. Dermatol, v.2, N 1, p.64. Antimicrob. Agents. Anni. 2, 1987, p.315 - 329. Вирусология/Под ред. Б,Филдса, Д.Найпса. - М.: Мир, 1989, т.3, с.452. Proc. Natl. Acad. Ici, USA, 1977, v.74, p.5716. Nature, 1978, v.272, p.583. SU, патент, 700064, кл. C 07 D 473/18, 1979. SU, патент, 75132, кл. C 07 D 473/18, 1980. US, патент, 4146715, кл. A 61 K 31/52, 1980. J. Med. Chem. 1980, v.23, N 5, p.572. Can. J.Chem. 1982, v.60, p.547. US, патент, 4199574, кл. C 07 D 473/18. SU, патент, 784777, кл. C 07 D 473/18, 1980. SU, патент, 799664, кл. C 07 D 473/18, 1981. US, патент, 4649140, кл. C 07 D 473/18, 1985. CH, патент, 1454253, кл. C 07 D 473/18, 1989. CH, патент, 634843, кл. C 07 D 473/16, 473/18, 1983. Хим. фарм. журнал, 1985, N 11, с.1371 - 1375. |
| Имя заявителя: | Генкин Дмитрий Дмитриевич | | Изобретатели: | Студенцов Е.П. | | Патентообладатели: | Генкин Дмитрий Дмитриевич
Бурлаков Сергей Дмитриевич
Тец Виктор Вениаминович
Сурков Кирилл Геннадие |
Реферат | |
Изобретение относится к химической технологии получения ациклических аналогов гуанозина, обладающих противовирусной активностью, в частности, к препарату Ацикловир [9-(2'-гидроксиэтоксиметил )гуанин] , применяемому в медицине в качестве эффективного антигерпетического средства. Цель изобретения - повышение технологичности процесса получения ацикловира и его производных, увеличение его производительности и повышение выхода целевого продукта. Новым является совмещение в одном реакторе процессов получения ацетилгуанинов и их алкилирования диацетатом 2-окса-1,4-бутандиола или диоксоланом в условиях кислотного катализа с последующим дезацетилированием промежуточного замещенного гуанина избытком щелочного агента с региоселективным образованием целевого продукта и выделением его кристаллизацией. Показано, что выбор точных узких температурных, барометрических и временных параметров процесса и катализаторов обеспечивает выход 80 - 95% чистого продукта, причем в качестве исходного сырья могут быть использованы как собственно гуанин и гуанозин, так и их ацетаты. Важна также возможность одновременного получения тетраацетатов рибофуранозы, что значительно удешевляет стоимость ацикловира. Приведены принципиальная схема получения ацикловира и его производных и шесть характерных конкретных примеров. 5 з.п.ф-лы, 1 ил.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента