На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (S) - 3 - АМИНО - 1 - БЕНЗИЛ - ПИРРОЛИДИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ (S) - АЗИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА И 1 - БЕНЗИЛ - 3 - (S) - [2 - (S) - (ТРЕТ - БУТОКСИКАРБОНИЛАМИНО)ПРОПИОНИЛАМИНО] - ПИРРОЛИДИН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХИНОЛОНА

Номер публикации патента: 2101279

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  94046013		Получить полное описание патента

Реферат

Сущность изобретения: объектом изобретения является способ получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, включающий защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты, обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты с использованием первичного амина для получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, снятие используемой защитной группы и выделение целевого продукта, при этом защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем взаимодействия с алкилсульфонил- или арилсульфонилгалоидом, а обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем восстановления последней или ее сложного низшего диалкилового эфира восстанавливающим гидридом, получаемый при этом N-защищенный-1,4-бутандиол подвергают взаимодействию примерно с двумя эквивалентами тионилгалоида или алкилсульфонилокси- или арилсульфонилоксигалоида в присутствии примерно трех эквивалентов основания, получаемое при этом соединение формулы:

где Z означает алкилсульфонил или арилсульфонил, а L - галоид, алкилсульфонилокси- или арилсульфонилокси, подвергают взаимодействию с первичным амином формулы R-NH₂, где R означает бензил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или низшим алкоксилом, или бензгидрил, в присутствии третичного амина для получения 1-R-3-(защищенное амино)-пирролидина, в котором R имеет вышеуказанное значение, а снятие защитной группы осуществляют путем гидролиза или восстановления. Другим объектом изобретения являются производные (S)-азиридина указанной формулы, где L означает галоид или алкилсульфонилокси или арилсульфонилокси, а Z - алкилсульфонил или арилсульфонил, представляющие собой промежуточные продукты для синтеза производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина. Еще одним объектом изобретения является 1-бензил-3-(S)-/(третбутоксикарбониламино)пропиониламино/-пирролидин, представляющий собой промежуточный продукт для синтеза антибактериальных агентов на основе производных хинолона. 3 с. и 2 з.п. ф-лы.

Вернуться к списку