На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ 5 - (ЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО) - 1,2,4 - ТРИАЗОЛ - [1,5А] - ПИРИМИДИНА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО - АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ КАРДИОТОНИЧЕСКИМ И КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ КАРДИОТОНИЧЕСКОГО И/ИЛИ КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩЕГОСЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА СЕРДЦЕ | |
Номер публикации патента: 2097382 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D471/04 A61K031/505 | Аналоги изобретения: | JP, заявка, 60-224621, кл. A 61 K 31/505, 1985. |
Имя заявителя: | Эгиш Дьедьсердьяр (HU) | Изобретатели: | Йожеф Рейтер[HU] Габор Береж[HU] Гиелла Жила[HU] Луйза Петеч[HU] Габор Гиглер[HU] Мартон Фекете[HU] Мариа Сечей[HU] Энике Сирт[HU] Лудмила Рохач[HU] Фридеш Гергейни[HU] Маргит Черге[HU] | Патентообладатели: | Эгиш Дьедьсердьяр (HU) | Номер конвенционной заявки: | 587/91 | Страна приоритета: | HU |
Реферат | |
Изобретение относится к производным 5-(замещенный амино)-1,2,4-триазоло[1,5-a] пиримидина согласно настоящее изобретению соответствуют общей формуле (I): , куда относятся и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, у которых - Q - пиперидинил, морфолиногруппа, пиперазиногруппа, при необходимости, замещенный C1-4-алкилом или группа формулы S(0)pR3, где p - 0, 1 или 2, и R3 - прямой или разветвленный C1-8 алкил, C2-6 алкенил или фенил-(C1-4-алкил), причем последний, возможно, несет один или более галоген- или нитро-заместителей; или группу форму NR4R5, где R4 и R5 каждый представляют водород, прямой или разветвленный C1-10-алкил, C2-6 алкенил, фенил-(C1-4 алкил) или ди-(C1-4 алкил)-амино-(C1-6 алкил); R1 и R2 каждый представляют водород или прямой или разветвленный C1-4 алкил, или R1 и R2 вместе образуют группу формулы (CH2)n-Y-(CH2)m, где Y - CH2 - группа, атом серы или группа формулы NR6, где R6 обозначает фенил (C1-4 алкил), n, и m каждый представляет O, 1, 2, 3, 4 или 5; Z - группа формулы NR7R8, где R7 и R8 каждый представляет водород, C2-6 алкенил, C3-8 циклоалкил, адамантил или фенил-(C1-4 алкил), причем последний, возможно, несет один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, амино и нитро; (C1-4 алкил)-амино-(C1-6 алкил), ди-(C1-4 алкил)-амино-(C1-6 алкил) или C1-6-алкил, причем последний может быть замещен гидрокси, амино, карбокси, морфолин-карбонилом, 4-(2-гэдроксиэтил)-пиперазин-1-ил-карбонилом, (C1-4 алкокси)-карбонилом или 5- или 6-членная насыщенная или ненасыщенная гетероциклическая группа, содержащую один или более атомов азота и/или кислорода, и, возможно, сжатую в бензольное кольцо; или R7 к R8 вместе образуют группу формулы (CH2)j-W-(CH)2K, где j и K каждый представляют 1, 2 или 3, и W - кислород, CH2, CHOH или группу формулы NR10, в которой R10 - водород, C1-4 алкоксикарбонил или C1-4 алкил, причем последний, возможно, несет заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси и фенила; или группа формулы SR9, в которой R9 - это C1-4 алкил, замещенный (C1-4 алкокси)-карбонилом, при условии, что если Q - это водород или группа формулы S(0)рR3, то R1 и R2 - не водород или не C1-4 алкил, и обладают ценными биологическими свойствами. Они проявляют первично позитивное инотропное и противоангинное действие, которое дополняется резким (которое далее становится более мягким) противовоспалительным, ингибирующим секрецию желчи и желудочной кислоты, спазмолитическим и обезболивающим свойствами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу кардиотонического и/или коронарорасширяющего воздействия на сердце. 3 с. и 11 з.п. ф-лы. 10 табл.
|