На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ПРОИЗВОДНОЕ 4 - ДЕЗОКСИ - 4 - ЭПИПОДОФИЛЛОТОКСИНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер публикации патента: 2074185

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5053149		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: в медицине в качестве противоопухолевого агента. Сущность изобретения: продукт-производное 4-дезокси-4-эпиподофиллотоксина формулы (I), где R₁ - является Н, метилом, бензилоксикарбонилом, низшим алканоилом, который может иметь один или более атомов галогена или группу формулы Si(Rx)(Ry)(Rz), где радикалы являются одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или фенил, R - является низшим алкенилом, низшим алкилом, имеющим по крайней мере одну гидроксильную группу, группой формулы -(CH₂)_mСНО, где m - является целым числом от 0 до 4, низшим алкилом, имеющим кетоальдегидную группу, или группой формулы (CH₂)nNHR₂R₃, где n является целым числом от 1 до 6, а радикалы являются одинаковыми или различными и каждый является атомом Н, циклоалкилом, группой ф-лы -N(Ra)(Rb), где радикалы Ra и Rb являются одинаковыми или различными и каждый является низшим алкилом или фенилом, или радикалы могут быть объединены с образованием замещенной низшим алкилом пиперазиновой группы; или низшим алкилом, который может быть замещен гидроксилом, низшим алкокси, фенилом, 6-членной азотсодержащей гетероциклической группой или группой формулы N(Rc)(Rd), где радикалы Rc и Rd являются одинаковыми или различными и каждый является низшим алкилом R₂ и R₃ могут быть объединены с образованием циклической структуры, которая может необязательно включать дополнительные атомы кислорода и/или азота и может, кроме того, иметь низший алкил, который может быть замещен гидроксилом, или пиперидиновую группу в качестве заместителя, при условии, однако, что когда R₁ является H, R-группой ф-лы (CH_2mCHO или группой ф-лы (CH_2nNH₂R₃, или их фармацевтически приемлемые соли, и фармацевтическая композиция на его основе. Соединение 1 обладает противоопухолевой активностью ED 50 составляет 1,2·10 в степени минус 7^oC6,3·10 в степени минус 9. Фармацевтическая композиция включает носитель и активное вещество - соединение ф-лы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в дозе 0,1 - 5000 мг/сут. Структура соединения ф-лы 1

2 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Вернуться к списку