На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

5 - ( ω - АМИНОАЦИЛ) - 5,10 - ДИГИДРО - 11H - ДИБЕНЗО[B, E] [1,4] - ДИАЗЕПИН - 11 - ОНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер публикации патента: 2026862

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  4763975		Получить полное описание патента

Реферат

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности 5-( w-аминоацил)-5,10-дигидро-11H-дибензо [b, c] [1,4] диазепин-11-онов общей формулы где 1) R₁=H, R₂= R₃= CH₃ n = 5, X = Cl, m = 1; 2) R₁=H, R₂= R₃= C₂H₅ n = 3 или 5 m = 0; 3) R₁=H, R₂= R₃= C₂H₅ n = 5 m = 1, X = Cl; 4) R₁=Cl, R₂= R₃= C₂H₅ n = 3 - 6, n = 0; 5) R₁=Cl n = 5 или 6, m = 0; 6) R₁=Cl, n = 5, m = 0; 7) R₁= Cl, H; R₂= H, R₃= C₂H₅ n = 5, X = Cl, m = 1; 8) R₁=Cl, R₂=H, n = 5, m = 1, X = Cl ; 9) R₁=H; n = 5, m = 1; X = Cl; 10) R₁= R₂= h; n = 5, m = 1, X = Br, 11) R₁=H, R₂= R₃= -CH(CH₃)₂ n = 5, m = 0; 12) R₁=Cl, n = 3, m = 0, обладающих противоаритмической активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых активных в широком спектре вешеств указанного класса. Синтез ведут, например, реакцией соответствующего диазепинона-11 с диалкиламином в среде диметилформамида при 2°С с последующим медленным нагреванием до 30°С, отгонкой растворителя, обработкой раствором NH₃ и CHCl₃, экстракцией HCl (1:1), подщелачиванием кислой фазы, экстракцией CHCl₃ его отгонкой, смешиванием с ацетоном, пропусканием HCl до pH 1, упариванием, смешиванием с этилацетатом и ацетоном и перекристаллизацией из изопропанола. Новые вещества в два раза менее токсичны, чем лидоканы ( ЛД₅₀ =28 - 144 мг/кг против 18 мг/кг) и более активны (терапевтическая широта 12 - 1810 против 5,8). 1 табл.

Вернуться к списку