WO 2004/085457 A2, 07.10.2004. RU 2207134 C2, 27.06.2003. POIRIERD et al // J of Steroid biochem. mol. boil, v 64, (1/2), p.83-90. SAM K-M et al // Drug design and discovery v.15, 1998, p.157-180.
Настоящее изобретение относится к новым 3,15-замещенным производным эстрона, которые являются ингибиторами 17(-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 (17-HSD1), к их солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к способам получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к применению в медицине указанных новых 3,15-замещенных производных эстрона, прежде всего к их применению для лечения или профилактики стероид-зависимых заболеваний или нарушений, таких как стероид-зависимые заболевания или нарушения, для лечения которых требуется ингибирование 17-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 и/или снижение концентрации эндогенного 17-эстрадиола. Изобретение также относится к общему применению селективных ингибиторов 17-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, которые не связываются с рецептором эстрогена или проявляют только антагонистическое сродство к рецептору эстрогена, для лечения и профилактики доброкачественных гинекологических нарушений, прежде всего эндометриоза. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 42 табл.