|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗИТРОМИЦИНА И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ |  |
Номер публикации патента: 2144924 |  |
| Редакция МПК: | 7 | | Основные коды МПК: | C07H017/08 C07H017/04 C07H017/00 A61K031/7036 | | Аналоги изобретения: | US 4474468, 1984. US 4517359, 1981. EP 0342990, 1989. US 4328334, 1982. SU 1530096, 1990. SU 1447288, 1983. GB 1100504, 1968. |
| Имя заявителя: | Зинченко Евгений Яковлевич | | Изобретатели: | Зинченко Е.Я.
Навашин С.М.
Ровинская Н.В.
Удалова В.В.
Шеберстова Н.В. | | Патентообладатели: | Зинченко Евгений Яковлевич
Навашин Сергей Михайлович
Ровинская Наталия Валентиновна
Удалова Виктория Викторовна
Шеберстова Наталия Викторовна |
Реферат | |
Описывается способ получения азитромицина (I). Эритримицин (II) оксимилируют действием гидроксиламина солянокислого в присутствии карбоната натрия в среде этанол - вода (20-40% воды) при исходном соотношении эритромицин/растворитель, г/мл, 1:1,4 - 1:1,7 и температуре 50-80oС, продукт оксимилирования - оксим эритромицина (III) выделяют из реакционной массы экстракцией хлорированным углеводородом при рН 9-11 и подвергают перегруппировке Бекмана действием хлорангидрида арилсульфоновой кислоты в двухфазной системе растворителем - вода/хлорированный углеводород, образовавшийся иминоэфир эритромицина (IV) выделяют из водного раствора кристаллизацией при рН 9-11 и температуре 60±5oC, с последующим восстановлением иминоэфира IV в водной среде при комнатной температуре действием комплексного борогидрида металла, взятого в 0-0,2 молярном избытке, продукт восстановления - азаэритромицин (V) в виде боратного комплекса минеральной или органической кислотой, предпочтительно оксикислотой, при рН 2,5, метилируют в хлороформе формальдегидом в присутствии муравьиной кислоты, продукт метилирования выделяют реэкстракцией водой при рН 4,5-5,5, при необходимости проводят гидролиз боратного комплекса, целевой продукт осаждают из водного раствора при рН 9-11 и температуре 50-80oС, с последующей перекристаллизацией из смеси ацетон - вода или этанол - вода, взятых в соотношении от 2:1 до 1:2. Описываются также способы получения промежуточных соединений. Технический результат - упрощение процесса и повышение выхода целевого продукта. 3 с.п. ф-лы.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента