На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
АМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ СНИЖЕНИЯ СЕКРЕЦИИ АПОЛИПОПРОТЕИНА В, СОЕДИНЕНИЕ | |
Номер публикации патента: 2141478 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D217/04 C07D217/06 A61K031/47 C07C233/75 C07C233/64 | Аналоги изобретения: | US 3905982, 1975. US 4678853, 1977. US 4939193, 1990. SU 691087, 1979. SU 873875, 1981. EP 643057, 1993. Машковский М.Д. Лекарственные средства, ч. 2. - М.: Медицина, 1988, с. 88 - 93. |
Имя заявителя: | Пфайзер Инк. (US) | Изобретатели: | Джорж Чанг (US) Питер Х.Дорфф (US) Джорж Дж.Кволлич (US) | Патентообладатели: | Пфайзер Инк. (US) | Номер конвенционной заявки: | PCT/IB 95/00448 | Страна приоритета: | IB |
Реферат | |
Описываются амиды формулы I где Х представляет собой СН2, СО, СS или SO2, Y выбран из: прямой связи, алифатических гидрокарбиленовых радикалов, содержащих до 20 атомов углерода, которые могут быть монозамещены гидрокси; (С1-С10)алкокси, (С1-С10)ацилом, (С1-С10)ацилокси или (С6-С10)арилом, NH и O, при условии, что, если Х представляет собой СН2, Y обозначает прямую связь, Z выбран из следующих групп: (1) Н, галоген, циано, (2) гидрокси, (С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкилтио, (С1-С10)ацила, тиофенилкарбонила, (С1-С10)алкоксикарбонила, (3) ди(С1-С10)алкиламино, (С6-С10)арил(С1-С10)алкиламино, при условии, что Y не может быть O или NH, (4) незамещенного винила, (С6-С10)арила, (С3-С8)циклоалкила и их конденсированных бензопроизводных, (С7-С10)полициклоалкила, (С4-С8)циклоалкенила, (С7-С10)полициклоалкенила, (5) (С6-С10)арилтио, (С6-С10)арил(С1-С10)алкокси, (С6-С10)арил(С1-С10)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилокси(С4-С8)циклоалкенилокси, (6) гетероциклила, выбранного из группы, содержащей моноциклические радикалы и конденсированные полициклические радикалы, где указанные радикалы содержат всего от 5 до 10 кольцевых атомов, где указанные радикалы содержат всего от 1 до 4 кольцевых гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, азота и серы, и где отдельные кольца указанных радикалов могут быть независимо насыщенными, частично насыщенными или ароматическими, при условии, что, если Х обозначает СН2, Z обозначает Н или выбран из групп (4) и (6), где, когда Z содержит одно или более колец, указанные кольца могут каждое независимо иметь от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена, гидрокси, циано, нитро, оксо, тиоксо, аминосульфонила, фенила, фенокси, фенилтио, галогенфенилтио, бензила, бензилокси, (С1-С10)алкила, (С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкоксикарбонила, (С1-С10)алкиламинокарбонила, ди(С1-С10)алкиламино, ди(С1-С10)алкиламинокарбонила, ди(С1-С10)алкиламино(С1-С10)алкокси, (С1-С3)перфторалкила, (С1-С10)ацила, (С1-С10)ацилокси, (С1-С10)ацилокси(С1-С10)алкила и пирролидинила, и его фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают секрецию аполипопротеина В у млекопитающих и могут использоваться для лечения таких состояний, как атеросклероз. 5 с. и 32 з.п.ф-лы, 1 табл.
|