Промышленная Сибирь Ярмарка Сибири Промышленность СФО Электронные торги НОУ-ХАУ Электронные магазины Карта сайта
 
Ника
Ника
 

Поиск патентов

Как искать?
Реферат
Название
Публикация
Регистрационный номер
Имя заявителя
Имя изобретателя
Имя патентообладателя

    





Оформить заказ и задать интересующие Вас вопросы Вы можете напрямую c 6-00 до 14-30 по московскому времени кроме сб, вс. whatsapp 8-950-950-9888

На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента


1 - ФЕНИЛ - 3 - ДИМЕТИЛАМИНО - ПРОПАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Номер публикации патента: 95113154

Вид документа: A1 
Страна публикации: RU 
Рег. номер заявки: 95113154 
 

Редакция МПК: 
Основные коды МПК: C07C211/27   C07C215/08   C07C219/06   C07C209/66   C07C209/78    

Имя заявителя: Грюненталь ГмбХ (DE) 
Изобретатели: Гельмут Бушманн[DE]
Вольфганг Штрассбургер[DE]
Эльмар Фридерихс[DE] 
Номер конвенционной заявки: P 4426245.0 
Страна приоритета: DE 
Патентный поверенный: Веселицкая И.А. 

Реферат


1. 1-Фенил-3-диметиламино-пропановые соединения формулы 1

где X обозначает OH, F, Cl, H либо OCOR6-группу с R6 со значением C1-3-алкил,
R1 представляет собой C1-4-алкильную группу,
R2 обозначает H либо C1-4-алкильную группу,
R3 обозначает H либо линейную C1-4-алкильную группу
или
R2 и R3 оба вместе представляют собой C4-7-циклоалкильный остаток,
и если R5 является H, то
R4 обозначает мета-O-Z с Z, имеющим значение H, С1-3-алкил, PO(OC1-4-алкил)2, CO(OC1-5-алкил), CONH-C6H4-(C1-3-алкил), CO-C6H4-R7, причем R7 представляет собой орто-OCOC1-3-алкил или мета- либо пара-CH2N(R8)2 с R8, имеющим значение C1-4-алкил либо 4-морфолино, или же R4 обозначает мета-S-C1-3-алкил, мета-Cl, мета-F, мета-CR9R10R11 с R9, R10 и R11, имеющими значение H либо F, орто-OH, орто-O-C2-3-алкил, пара-F либо пара-CR9R10R11,
или если R5 обозначает находящийся всегда в пара-положении Cl, F, OH либо O-C1-3-алкил, то
R4 обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl, F, OH либо O-C1-3-алкил,
или
R4 и R5 оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH- либо 3,4-OCH=CHO-, в качестве диастереомеров или энантиомеров в виде их оснований либо солей физиологически совместимых кислот.

2. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что X представляет собой OH, F, Cl либо H, R1 обозначает C1-4-алкильную группу, R2 обозначает H либо CH3 и R3 обозначает H либо CH3, и если R5 является H, то R4 обозначает мета-O-C1-3-алкил, мета-OH, мета-S-C1-3-алкил, мета-F, мета-Cl, мета-СН3, мета-CF2H, мета-CF3 либо пара-CF3 или если R5 представляет собой находящийся всегда в пара-положении Cl либо F, то R4 обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl либо F, или же R4 и R5 оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH-.

Соединения по одному из пп. 1 - 2, отличающиеся тем, что соединения формулы I, в которой R2 и R3 имеют разные значения, представлены в виде их диастереомеров с конфигурацией Ia

4. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой OH, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что β-диметиламинокетон формулы II

с помощью металлоорганического соединения формулы III,

в которой Z обозначает MgCl, MgBr, MgJ или Li, трансформируют в соединение формулы I, в которой X обозначает OH.

5. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой H, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает Cl, подвергают взаимодействию с боргидридом цинка, цинкцианоборгидридом и/или оловоцианоборгидридом.

6. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой F, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с диметиламино-сульфотрифторидом в растворителе.

7. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой Cl, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с тионилхлоридом.

8. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I, в которой X обозначает OCOR6-группу с R6, представляющим собой C1-3-алкил, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с хлоридом кислоты Cl-COOR6.

9. Применение одного из 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I по пп. 1 - 3 в качестве фармацевтического активного вещества.

10. Болеутоляющее лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества по крайней мере одно 1-фенил-3-диметиламино-пропановое соединение формулы I по пп. 1 - 3.


Дирекция сайта "Промышленная Сибирь"
Россия, г.Омск, ул.Учебная, 199-Б, к.408А
Сайт открыт 01.11.2000
© 2000-2018 Промышленная Сибирь
Разработка дизайна сайта:
Дизайн-студия "RayStudio"