На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
1 - ФЕНИЛ - 3 - ДИМЕТИЛАМИНО - ПРОПАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ | |
Номер публикации патента: 95113154 | |
Вид документа: | A1 | Страна публикации: | RU | Рег. номер заявки: | 95113154 |
|
|
|
Имя заявителя: | Грюненталь ГмбХ (DE) | Изобретатели: | Гельмут Бушманн[DE] Вольфганг Штрассбургер[DE] Эльмар Фридерихс[DE] | Номер конвенционной заявки: | P 4426245.0 | Страна приоритета: | DE | Патентный поверенный: | Веселицкая И.А. |
Реферат | |
1. 1-Фенил-3-диметиламино-пропановые соединения формулы 1 где X обозначает OH, F, Cl, H либо OCOR6-группу с R6 со значением C1-3-алкил, R1 представляет собой C1-4-алкильную группу, R2 обозначает H либо C1-4-алкильную группу, R3 обозначает H либо линейную C1-4-алкильную группу или R2 и R3 оба вместе представляют собой C4-7-циклоалкильный остаток, и если R5 является H, то R4 обозначает мета-O-Z с Z, имеющим значение H, С1-3-алкил, PO(OC1-4-алкил)2, CO(OC1-5-алкил), CONH-C6H4-(C1-3-алкил), CO-C6H4-R7, причем R7 представляет собой орто-OCOC1-3-алкил или мета- либо пара-CH2N(R8)2 с R8, имеющим значение C1-4-алкил либо 4-морфолино, или же R4 обозначает мета-S-C1-3-алкил, мета-Cl, мета-F, мета-CR9R10R11 с R9, R10 и R11, имеющими значение H либо F, орто-OH, орто-O-C2-3-алкил, пара-F либо пара-CR9R10R11, или если R5 обозначает находящийся всегда в пара-положении Cl, F, OH либо O-C1-3-алкил, то R4 обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl, F, OH либо O-C1-3-алкил, или R4 и R5 оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH- либо 3,4-OCH=CHO-, в качестве диастереомеров или энантиомеров в виде их оснований либо солей физиологически совместимых кислот. 2. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что X представляет собой OH, F, Cl либо H, R1 обозначает C1-4-алкильную группу, R2 обозначает H либо CH3 и R3 обозначает H либо CH3, и если R5 является H, то R4 обозначает мета-O-C1-3-алкил, мета-OH, мета-S-C1-3-алкил, мета-F, мета-Cl, мета-СН3, мета-CF2H, мета-CF3 либо пара-CF3 или если R5 представляет собой находящийся всегда в пара-положении Cl либо F, то R4 обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl либо F, или же R4 и R5 оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH-. Соединения по одному из пп. 1 - 2, отличающиеся тем, что соединения формулы I, в которой R2 и R3 имеют разные значения, представлены в виде их диастереомеров с конфигурацией Ia 4. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой OH, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что β-диметиламинокетон формулы II с помощью металлоорганического соединения формулы III, в которой Z обозначает MgCl, MgBr, MgJ или Li, трансформируют в соединение формулы I, в которой X обозначает OH. 5. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой H, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает Cl, подвергают взаимодействию с боргидридом цинка, цинкцианоборгидридом и/или оловоцианоборгидридом. 6. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой F, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с диметиламино-сульфотрифторидом в растворителе. 7. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой Cl, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с тионилхлоридом. 8. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I, в которой X обозначает OCOR6-группу с R6, представляющим собой C1-3-алкил, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с хлоридом кислоты Cl-COOR6. 9. Применение одного из 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I по пп. 1 - 3 в качестве фармацевтического активного вещества. 10. Болеутоляющее лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества по крайней мере одно 1-фенил-3-диметиламино-пропановое соединение формулы I по пп. 1 - 3.
|