На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Вернуться к списку

1 - ФЕНИЛ - 3 - ДИМЕТИЛАМИНО - ПРОПАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Номер публикации патента: 95113154

Вид документа:  A1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  95113154

Реферат

1. 1-Фенил-3-диметиламино-пропановые соединения формулы 1

где X обозначает OH, F, Cl, H либо OCOR⁶-группу с R⁶ со значением C_1-3-алкил,
R¹ представляет собой C_1-4-алкильную группу,
R² обозначает H либо C_1-4-алкильную группу,
R³ обозначает H либо линейную C_1-4-алкильную группу
или
R² и R³ оба вместе представляют собой C_4-7-циклоалкильный остаток,
и если R⁵ является H, то
R⁴ обозначает мета-O-Z с Z, имеющим значение H, С_1-3-алкил, PO(OC_1-4-алкил)₂, CO(OC_1-5-алкил), CONH-C₆H₄-(C_1-3-алкил), CO-C₆H₄-R⁷, причем R⁷ представляет собой орто-OCOC_1-3-алкил или мета- либо пара-CH₂N(R⁸)₂ с R⁸, имеющим значение C_1-4-алкил либо 4-морфолино, или же R⁴ обозначает мета-S-C_1-3-алкил, мета-Cl, мета-F, мета-CR⁹R¹⁰R¹¹ с R⁹, R¹⁰ и R¹¹, имеющими значение H либо F, орто-OH, орто-O-C_2-3-алкил, пара-F либо пара-CR⁹R¹⁰R¹¹,
или если R⁵ обозначает находящийся всегда в пара-положении Cl, F, OH либо O-C_1-3-алкил, то
R⁴ обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl, F, OH либо O-C_1-3-алкил,
или
R⁴ и R⁵ оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH- либо 3,4-OCH=CHO-, в качестве диастереомеров или энантиомеров в виде их оснований либо солей физиологически совместимых кислот.

2. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что X представляет собой OH, F, Cl либо H, R¹ обозначает C_1-4-алкильную группу, R² обозначает H либо CH₃ и R³ обозначает H либо CH₃, и если R⁵ является H, то R⁴ обозначает мета-O-C_1-3-алкил, мета-OH, мета-S-C_1-3-алкил, мета-F, мета-Cl, мета-СН₃, мета-CF₂H, мета-CF₃ либо пара-CF₃ или если R⁵ представляет собой находящийся всегда в пара-положении Cl либо F, то R⁴ обозначает находящийся всегда в мета-положении Cl либо F, или же R⁴ и R⁵ оба вместе обозначают 3,4-OCH=CH-.

Соединения по одному из пп. 1 - 2, отличающиеся тем, что соединения формулы I, в которой R² и R³ имеют разные значения, представлены в виде их диастереомеров с конфигурацией Ia

4. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой OH, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что β-диметиламинокетон формулы II

с помощью металлоорганического соединения формулы III,

в которой Z обозначает MgCl, MgBr, MgJ или Li, трансформируют в соединение формулы I, в которой X обозначает OH.

5. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой H, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает Cl, подвергают взаимодействию с боргидридом цинка, цинкцианоборгидридом и/или оловоцианоборгидридом.

6. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой F, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с диметиламино-сульфотрифторидом в растворителе.

7. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I с X, представляющим собой Cl, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с тионилхлоридом.

8. Способ получения 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I, в которой X обозначает OCOR⁶-группу с R⁶, представляющим собой C_1-3-алкил, по пп. 1 - 3, отличающийся тем, что соединение формулы I, в которой X обозначает OH, подвергают взаимодействию с хлоридом кислоты Cl-COOR⁶.

9. Применение одного из 1-фенил-3-диметиламино-пропановых соединений формулы I по пп. 1 - 3 в качестве фармацевтического активного вещества.

10. Болеутоляющее лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества по крайней мере одно 1-фенил-3-диметиламино-пропановое соединение формулы I по пп. 1 - 3.

Вернуться к списку