|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| 8 - ФТОРАНТРАЦИКЛИНГЛИКОЗИДЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |  |
Номер публикации патента: 2095365 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07H007/02 C07H015/24 C07H015/252 C07C050/38 A61K031/70 | | Аналоги изобретения: | GB, патент N 2215332, кл. C 07 H 15/252, 1989. US, патент N 1311613, кл. C 07 C 50/26, 1987. DE, патент N 3422735, кл. C 07 H 15/24, 1985. EP, патент N 0167935, кл. C 07 H 15/252, 1986. WO, патент N 88/05780, кл. C 07 H 15/252, 1988. FR, патент N 2554450, кл. C 07 H 15/252, 1985. |
| Имя заявителя: | А.Менарини Индустрие Фармасеутике Риюните С.р.л. (IT) | | Изобретатели: | Фабио Анимати[IT]
Паоло Ломбарди[IT]
Федерико Аркамоне[IT] | | Патентообладатели: | А.Менарини Индустрие Фармасеутике Риюните С.р.л. (IT) | | Номер конвенционной заявки: | 20300 | | Страна приоритета: | IT |
Реферат | |
Сущность изобретения: новые 8-фторпроизводные антрациклингликозиды общей формулы I:
 ,
где R - H, OH; R1 - H, OH, MeO; ≈NH2 показывает, что аминозаместитель может находиться в аксиальной или экваториальной конфигурации, или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. Соединения получают путем конденсации соответствующего 8-фторантрациклинона с соединением формулы IIIa или IIIe
 ,
где X-хлор или n-нитробензоилоксигруппа; R2-трифторацетамидная или аллилоксикарбоксиамидная группа с последующим удалением защитных групп и в случае необходимости трансформированием радикала R - водород в R - гидроксигруппа через соответствующие 14-бромпроизводное; промежуточные соединения IIIa и IIIe и способ их получения, заключающийся во взаимодействии метил-2,3,6-тридезокси- α -L-глицерогексоксипиранозид-4-улозы с гидроксиламином, с последующим восстановлением полученной смеси син- и антиоксимов, защиты образующейся аминогруппы и разделением соответствующих эпимеров, с последующим последовательным превращением последних в соответствующие 1-гидроксипроизводные и целевой продукт. Промежуточные соединения формул II и VII
 ,
где R - H, OCH3, OH; и фармацевтическая композиция. Соединения обладают противоопухолевыми свойствами. 9 с. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента