US 2002/0042427 A1, 15.10.2002. WO 03027114 A, 03.04.2003. WO 0194312 A, 13.12.2001. CN 13111775 A, 05.09.2001. WO 0146196 A, 28.06.2001. RU 96123712 A, 20.02.1999.
Имя заявителя:
ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ СО. ЛТД (CN)
Изобретатели:
ТАН Пэн Чо (CN) СУ Идун (CN) ЧЖАН Лэй (CN) СЯО Лу (CN)
Настоящее изобретение относится к соединениям пирроло[3,2- с]пиридин-4-он 2-индолинона формулы (I). Соединение формулы (I): где: представляет собой одинарную связь или двойную связь; Х и Y независимо друг от друга выбраны из С или N; Х и Y представляют собой N, тогда R5 и R7 отсутствуют; R1 и R2 представляют собой Н; R3 выбран из алкила, трифторметила, арила и аралкила, где указанный алкил, арил или аралкил замещен одним или более галогенами и гидроксилами; R4 выбран из алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, -[CH2CH(OH)]rCH2NR9R10 и -(CH2)nNR9R10, где указанный алкил или гетероциклоалкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, амино, аминоалкила, гидроксиалкила и -NR9R10; Х и Y представляют собой С, тогда R5, R6, R7, R8 независимо друг от друга выбраны из водорода, гало, алкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, гидроксила, -OR9, -NR9R10, -NSO2R9, -NR9COR10, -NHCO2R10, где указанные арил, гетероарил, гетероциклоалкил замещены одной или более группами, состоящими из алкила, алкоксила и галогена; R9 и R10 независимо друг от друга выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, где указанные алкил, арил, независимо друг от друга замещены одной или более группами, состоящими из алкила, арила, гидроксила, алкоксила; R9 и R10 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6 членные кольца, где 4-6 членные кольца могут, кроме того, содержать один - два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и О, и каждое 4-6 членное кольцо, таким образом образованное, возможно замещено одной или более группами, состоящими из алкила; n представляет собой 2-6, и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y и - имеют значения, приведенные в описании. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая вышеуказанные соединения и обладающая активностью ингибитора протеинкиназы, способы их получения и фармацевтического применения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов протеинкиназ. 11 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента
представляет собой одинарную связь или двойную связь; Х и Y независимо друг от друга выбраны из С или N; Х и Y представляют собой N, тогда R5 и R7 отсутствуют; R1 и R2 представляют собой Н; R3 выбран из алкила, трифторметила, арила и аралкила, где указанный алкил, арил или аралкил замещен одним или более галогенами и гидроксилами; R4 выбран из алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, -[CH2CH(OH)]rCH2NR9R10 и -(CH2)nNR9R10, где указанный алкил или гетероциклоалкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, амино, аминоалкила, гидроксиалкила и -NR9R10; Х и Y представляют собой С, тогда R5, R6, R7, R8 независимо друг от друга выбраны из водорода, гало, алкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, гидроксила, -OR9, -NR9R10, -NSO2R9, -NR9COR10, -NHCO2R10, где указанные арил, гетероарил, гетероциклоалкил замещены одной или более группами, состоящими из алкила, алкоксила и галогена; R9 и R10 независимо друг от друга выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, где указанные алкил, арил, независимо друг от друга замещены одной или более группами, состоящими из алкила, арила, гидроксила, алкоксила; R9 и R10 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6 членные кольца, где 4-6 членные кольца могут, кроме того, содержать один - два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и О, и каждое 4-6 членное кольцо, таким образом образованное, возможно замещено одной или более группами, состоящими из алкила; n представляет собой 2-6, и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y и - имеют значения, приведенные в описании. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая вышеуказанные соединения и обладающая активностью ингибитора протеинкиназы, способы их получения и фармацевтического применения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов протеинкиназ. 11 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.