|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| БЕНЗОФУРАНИЛИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ |  |
Номер публикации патента: 2068416 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D405/04 A61K031/34 A61K031/41 | | Дополн. коды МПК: | C07D405/04 C07D233/04 C07D307/79 | | Аналоги изобретения: | 1. Indian J. Cnem., 1979, 18В, с. 254. 2. Патент США N 3927023, кл. C 07 D 233/04, 1975. 3. Laugen et al, Mol. Pharmacol, 1990, 37, с. 876. 4. Bausguet et al., Amr. J. Meb., 1989 (разд. 3с), с. 105. 5. Grothert et al., Naunyn - Schmied Arch. Pharm., 1991, 343, с. 271. 6. Патент СШA N 4740601, кл. C 07 D 233/04, 1988. |
| Имя заявителя: | Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьянтифик (С.К.Р.А.С.) (FR) | | Изобретатели: | Хесус Андрес Гарсиа Севилла[ES]
Хосе Хавьер Меана Мартинес[ES]
Фернандо Бартурен Фернандес[ES]
Фернандо Антонио Хейхо Кабаллеро[ES]
Анхел Менаргес Банос[ES]
Росендо Обач Видал[ES]
Франческ Пла Родас[ES] | | Патентообладатели: | Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьянтифик (С.К.Р.А.С.) (FR) | | Номер конвенционной заявки: | 9127430.08 | | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Использование: в медицине в качестве агента, проявляющего сродство к имидазолиновым рецепторам. Сущность изобретения: бензофуранилимидазольные производные ф-лы I
где R1 = H или С1-С6 алкил, R2 = OH или  , где R1@2 = H, Hal, C1-C6 алкил или С1-С5 алкоксигруппа, или их фармацевтически приемлемые соли. Способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. Реагент 1: соединение ф-лы II
где R1@2 = Н, Hal, C1-C6 алкил или С1-С5 алкоксигруппа и R-C1-C4 алкил, а НХ - кислота. Реагент 2: диалкилированный ацеталь аминоацетальдегида. Условия процесса: в среде полярного растворителя в течение 1 - 24 ч при температуре от -5oC до температуры кипения реакционной смеси. Реагент 3: соединение ф-лы III
где R1 и R'' - С1-С4 алкил, подвергают циклизации в водно-подкисленной среде в течение 1 - 24 ч при 15 - 80oС. Полученное соединение ф-лы I, где R1= H, a R2 =  , при желании превращают его в соединение ф-лы I, где R1 = C1-C6 алкил, обработкой основанием в апротонном растворителе при -10 - 25oС с последующей обработкой соответствующим галоидным алкилом или алкилсульфонатом и/или соединение ф-лы I, где R1@2 = С1-С5 алкоксигруппа, обрабатывают деалкирующим агентом и получают соединение ф-лы I, где R2=ОН. Фармацевтическая композиция включает фармацевтически приемлемый разбавитель и/или носитель и соединение ф-лы I в единичной дозе 0,5 - 300 мг для орального приема и 0,05 - 20 мг для парентерального приема. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента