RU 2163810 C1, 10.03.2001. EP 0428773 A1, 29.05.1991. US 6127405 A, 03.10.2000. WO 95/34262 A1, 21.12.1995. SINGH N.P., Lai H. Selective toxicity of dihydroartemisinin and holotransferrin toward human breast cancer cells. Life Sci. 2001, Nov. 21; 70 (1): 49-56 (реферат).
Имя заявителя:
ЭПИФАРМ ГмбХ (CH)
Изобретатели:
ЗИФТ КАРТЕР Розмари (CH)
Патентообладатели:
ЭПИФАРМ ГмбХ (CH)
Приоритетные данные:
20.10.2005 CH 1686/05 30.03.2006 CH 514/06
Реферат
Изобретение относится к медицине. Доброкачественные пигментные пятна кожи можно лечить местным применением, в частности наружным применением, состава активных ингредиентов формулы (I), где в формуле (I) Х это СО, CHOZ или CHNRZ, где Z выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C1-С6)алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6)алкенила; неразветвленного или разветвленного (C2-С6)алкинила; (С3-C8)циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24)аралкила; м- и п-СН2(С6Н4)СООМ; COR3; CSR3; C(NR6)R3; SOR4; SO2OM; SO2NR7R8; SO2O-артемизинила; SO2NH-артемизинила; POR4R5 и PSR4R5, где R3 - неразветвленный или разветвленный (C1-С6)алкил; неразветвленный или разветвленный (С1-С6)алкокси; неразветвленный или разветвленный (С2-С6)алкенил; неразветвленный или разветвленный (С2-С6)алкинил; (С3-C8)циклоалкил; (С6-С24)арил; (С6-С10)арилокси; (С7-С24)аралкил; -(СН2)n-СООМ, где n - целое число от 1 до 6; или 10-ди-гидроартемизинил; R4 и R5 выбираются независимо друг от друга из неразветвленного или разветвленного (C1-С6)алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6)алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6)алкинила; (С3-C8)циклоалкила; (С6-С24)арила; (C7-C24)аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C1-С6)алкокси; (С6-С10) арилокси и NR7R8; R6 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6)алкенила; неразветвленного или разветвленного (C2-С6)алкинила; (С3-C8)циклоалкила; (С6-С24)арила и (C7-C24)аралкила; М - водород или фармацевтически приемлемый катион; и R7 и R8 - независимо друг от друга водород или неразветвленный или разветвленный (C1-С6)алкил или R7 и R8 вместе образуют (С4-С6)алкиленовый мостик; и R выбирается из водорода и групп, перечисленных для R6. Эти соединения также эффективны в профилактике приобретенных невусов из невоидных клеток. При лечении соединениями формулы (1) здоровая ткань не повреждается, а лечение безболезненное и простое. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.